norvasc

Tabletterna är vita eller nästan vita, i form av en smaragd (oktaedron med oregelbundna sidor), med gravyr "Pfizer" på ena sidan och "AML-5" på den andra.

Hjälpämnen: Mikrokristallin cellulosa - 124,056 mg, kalciumfosfat - 63 mg, natriumkarboximetylstärkelse - 4 mg, magnesiumstearat - 2 mg.

10 st. - blåsor (3) - kartongförpackningar med styrning av den första öppningen.
10 st. - blåsor (4) - kartongförpackningar med styrning av den första öppningen.
10 st. - blåsor (9) - kartongförpackningar med styrning av den första öppningen.
14 st. - blåsor (1) - kartongförpackningar med kontrollen av den första öppningen.

Tabletterna är vita eller nästan vita, i form av en smaragd (oktaedron med ojämna sidor), inristad med "Pfizer" på ena sidan och "AML-10" på den andra.

Hjälpämnen: Mikrokristallin cellulosa - 248.111 mg, kalciumfosfat - 126 mg, natriumkarboximetylstärkelse - 8 mg, magnesiumstearat - 4 mg.

10 st. - blåsor (3) - kartongförpackningar med styrning av den första öppningen.
10 st. - blåsor (4) - kartongförpackningar med styrning av den första öppningen.
10 st. - blåsor (9) - kartongförpackningar med styrning av den första öppningen.
14 st. - blåsor (1) - kartongförpackningar med kontrollen av den första öppningen.

Långsam kalciumkanalblockerare, ett dihydropyridinderivat. Ger antihypertensiv och antianginal effekt. Blockerar långsamma kalciumkanaler hämmar det transmembrana passage av kalciumjoner in i celler (huvudsakligen - i de vaskulära glatta muskelcellerna än hjärtmyocyter).

Antianginal verkan på grund av expansionen av krans- och periferartärer och arterioler.

När angina minskar allvarligheten av myokardiell ischemi; expanderande perifera arterioler, reducerar den runda fokal sjukdomen, minskar efterbelastningen av hjärtat, minskar behovet av myokardium i syre. Expanderande kransartärerna och arterioler i oförändrat och i ischemiska områden i myokardiet, ökar syretillförseln till hjärtmuskeln (speciellt med vasospastisk angina pectoris); förhindrar spasmer i kransartärerna (inklusive orsakad av rökning).

Patienter med stabil angina enda daglig dos ökar träningstolerans, bromsar utvecklingen av anginaattacker och koronar-sänkning ST, reducerar frekvensen av anginaattacker och förbrukningen av nitroglycerin och andra nitrater.

Det har en lång dosberoende antihypertensiv effekt, vars mekanism beror på en direkt avslappnande effekt på vaskulär glattmuskel. Hos patienter med arteriell hypertoni ger en enstaka dos av läkemedlet en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket i 24 timmar, både i utsatt position och stående.

Ortostatisk hypotension är ganska sällsynt med amlodipin.

Amlodipin orsakar inte en minskning av träningstolerans, vänster ventrikulär utstötningsfraktion. Minskar graden av hypertrofi i vänster ventrikulär myokardium. Inverkar inte på myocardets kontraktilitet och ledningsförmåga, orsakar inte en ökning av hjärtfrekvensen, hämmar trombocytaggregation, ökar GFR, har en svag natriuretisk effekt. Vid diabetisk nefropati ökar inte svårighetsgraden av mikroalbuminuri. Det har ingen negativ effekt på metabolism och plasma lipidkoncentration och kan användas vid behandling av patienter med bronkial astma, diabetes mellitus och gikt.

En signifikant minskning av blodtrycket observeras efter 6-10 timmar, varaktigheten av effekten är 24 timmar.

Patienter med sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (inklusive koronar ateroskleros med en lesion av kärlet och till stenosen 3 eller fler artärer och carotid atherosclerosis), hjärtinfarkt, perkutan transluminal angioplasti av koronarartärer (TLO) eller angina pectoris, förhindrar amlodipin utvecklingen av förtjockning IMT av halsartärerna, vilket minskar dödligheten i hjärtinfarkt, stroke, TLO, koronar bypass-kirurgi, leder till en minskning av antalet sjukhusinläggningar för instabil oh angina och progression av kronisk hjärtsvikt, minskar frekvensen av interventioner som syftar till att återställa koronära blodflödet.

Det ökar inte dödlighet eller utveckling av komplikationer och dödlighet hos patienter med kronisk hjärtsvikt (III-IV funktionsklass NYHA-klassificering) under behandling med digoxin, diuretika och ACE-hämmare.

Hos patienter med kroniskt hjärtsvikt (III-IV-funktionsklass enligt NYHA-klassificering) av icke-ischemisk etiologi vid användning av amlodipin föreligger sannolikheten för lungödem.

Sugning och fördelning

Efter oral administrering absorberas amlodipin väl från mag-tarmkanalen, C_max i blod uppnås 6-12 timmar efter administrering. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är 64-80%. En samtidig måltid påverkar inte absorptionen av amlodipin.

Medium V_d lika med ca 21 l / kg kroppsvikt, vilket indikerar att det mesta av läkemedlet är i vävnaderna, och den mindre delen är i blodet. Plasmaproteinbindning är approximativt 97,5%. Amlodipin tränger igenom BBB.

C_ss i plasma uppnås efter 7-8 dagars behandling.

Metabolism och utsöndring

Amlodipin genomgår en långsam men aktiv metabolism i levern i avsaknad av en signifikant "första pass" -effekt via levern. Metaboliter har inte signifikant farmakologisk aktivitet.

Efter en enstaka dos T_1/2 varierar från 35 till 50 h, med omanställning av T_1/2 Den totala clearance av amlodipin är 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Cirka 60% av den intagade dosen utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter, 10% i oförändrad form och 20-25% genom tarmen med gall.

Amlodipin avlägsnas inte genom hemodialys.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos äldre patienter (över 65 år) är frisättningen av amlodipin långsam (T_1/2 - 65 h) jämfört med unga patienter, men denna skillnad har ingen klinisk betydelse.

T förlängning_1/2 hos patienter med leverfel tyder på att med långvarig användning av läkemedelscumulationen i kroppen blir högre (T_1/2 - upp till 60 timmar).

Njurinsufficiens har ingen signifikant effekt på amlodipins kinetik.

- arteriell hypertension (både som monoterapi och i kombination med andra antihypertensiva läkemedel)

- Stabil stenokardi och vasospastisk stenokardi (Prinzmetals stenokardi) (både som monoterapi och i kombination med andra antianginalmedel).

- svår hypotension (systoliskt blodtryck mindre än 90 mm Hg)

- obstruktion av utloppskanalen i vänstra kammaren (inklusive svår aortastenos)

- chock (inklusive kardiogena)

- hemodynamiskt instabil hjärtsvikt efter hjärtinfarkt

- Ålder upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts).

- Överkänslighet mot amlodipin och andra dihydropyridinderivat samt hjälpämnen som ingår i läkemedlet.

Försiktighetsåtgärder bör användas på patienter med leversvikt, kronisk hjärtsvikt icke ischemisk etiologi III-IV funktionsklass NYHA-klassificering, instabil angina, aortastenos, mitral stenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut hjärtinfarkt (och för en månad efter), SSS (markerade takykardi, bradykardi), hypotension, medan användningen av inhibitorer eller inducerare isoenzymet CYP3A4.

Läkemedlet tas oralt 1 gång / dag, med en nödvändig mängd vatten (100 ml).

Vid högt blodtryck och angina är initialdosen 5 mg, beroende på patientens individuella respons, det kan ökas till en maximal dos av 10 mg.

Ingen dosjustering av läkemedlet Norvask med samtidig användning av tiaziddiuretika, beta-blockerare eller ACE-hämmare krävs.

Hos äldre patienter rekommenderas läkemedlet att användas i en genomsnittlig terapeutisk dos. Det är inte nödvändigt att ändra dosen av läkemedlet.

Även om T_1/2 amlodipin, liksom alla kalciumkanalblockerare, ökar hos patienter med nedsatt leverfunktion, och dosjustering för denna kategori av patienter är vanligtvis inte nödvändig.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas att Norvas används i vanliga doser, men det är nödvändigt att ta hänsyn till eventuell liten ökning av T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivning av doseringsformen

Tabletter 5 mg - vitt eller nästan vitt, i form av smaragd (oregelbunden oktagon med sidor) med logo «Pfizer» på ena sidan och «AML-5" - till en annan.

Tabletter 10 mg - vita eller nästan vita piller smaragd (oregelbunden oktagon med sidor) med logo «Pfizer» på ena sidan och «AML-10" - till en annan.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Derivat av dihydropyridin - BPC, har en hypotensiv och antianginal effekt. Blockerar långsamma kalciumkanaler, minskar transmembranövergången av kalciumjoner i cellen (i större utsträckning i vaskulära glattmuskelceller än i kardiomyocyter).

Antianginal verkan på grund av expansionen av krans- och periferartärer och arterioler:

- med angina minskar svårighetsgraden av myokardiell ischemi; expanderande perifera arterioler, reducerar rundfokal sjukdom, minskar efterbelastning på hjärtat, minskar myokardiell syreförbrukning;

- expanderande kransartärerna och arterioler i de oförändrade och ischemiska områden i myokardiet, ökar syretillförseln till hjärtmuskeln (speciellt med vasospastisk angina pectoris); förhindrar spasmer i kransartärerna (inklusive orsakad av rökning).

Hos patienter med stabil angina enstaka dagliga dosökningar träningstolerans, bromsar utvecklingen av anginaattacker och koronar-sänkning ST, reducerar frekvensen av anginaattacker och förbrukningen av nitroglycerin och andra nitrater.

Den har en lång dosberoende hypotensiv effekt. Den hypotensiva effekten beror på den direkta vasodilaterande effekten på vaskulär glattmuskel. Vid artär hypertoni ger en enstaka dos en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket i 24 timmar (i patientens läge och stående).

Ortostatisk hypotension är ganska sällsynt med amlodipin. Amlodipin orsakar inte en minskning av träningstolerans, vänster ventrikulär utstötningsfraktion. Minskar graden av hypertrofi i vänster ventrikulär myokardium. Inverkar inte på myocardets kontraktilitet och ledningsförmåga, orsakar inte en ökning av hjärtfrekvensen, hämmar trombocytaggregation, ökar GFR, har en svag natriuretisk effekt.

Vid diabetisk nefropati ökar inte svårighetsgraden av mikroalbuminuri. Det har ingen negativ effekt på metabolism och plasma lipidkoncentration och kan användas vid behandling av patienter med bronkial astma, diabetes mellitus och gikt. En signifikant minskning av blodtrycket observeras efter 6-10 timmar, varaktigheten av effekten är 24 timmar.

Patienter med CVD-sjukdomar (inklusive koronar ateroskleros med skada på ett kärl och upp till stenos av 3 eller fler artärer, ateroskleros av carotidartärerna) efter hjärtinfarkt, perkutan transluminal koronarangioplastik (PTCA) eller hos patienter med angina pectoris, förhindrar amlodipin ett mönster och ett mönster måste applicera ett mönster för att applicera ett mönster och ett mönster måste tillämpas. media carotidartärer, reducerar dödligheten från hjärtinfarkt, stroke, PTCA, kranskärlskörtelkirurgi; leder till en minskning av antalet sjukhusvistelser för instabil angina och progressionen av CHF; minskar frekvensen av ingrepp som syftar till att återställa kranskärlblodflödet.

Det ökar inte risken för dödsfall eller utveckling av komplikationer och dödsfall hos patienter med CHF (III-IV funktionsklass enligt NYHA-klassificeringen) under behandling med digoxin, diuretika och ACE-hämmare. Hos patienter med CHF (III-IV funktionsklass enligt NYHA-klassificering) för icke-ischemisk etiologi, när amlodipin används, är det sannolikt att lungödem.

farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas amlodipin väl från mag-tarmkanalen. Genomsnittlig absolut biotillgänglighet är 64-80%, T_max i serum - 6-12 timmar_ss uppnås efter 7-8 dagars behandling.

Matintag påverkar inte absorptionen av amlodipin. Medium V_d är 21 l / kg, vilket indikerar att det mesta av läkemedlet är i vävnaderna, och den mindre delen är i blodet. Det mesta av läkemedlet i blodet (97,5%) är bundet till plasmaproteiner. Amlodipin genomgår en långsam men aktiv metabolism i levern i avsaknad av en signifikant första-pass-effekt. Metaboliter har inte signifikant farmakologisk aktivitet.

Efter en enstaka dos T_1/2 varierar från 35 till 50 h, med omanställning T_1/2 Det är cirka 45 timmar. Omkring 60% av den intagna dosen utsöndras av njurarna, huvudsakligen som metaboliter, 10% oförändrade och 20-25% genom tarmen med gall. Total clearance av amlodipin är 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 1 / h / kg).

Ålderdom Hos äldre patienter (över 65) fördröjs frisättningen av amlodipin (T_1/2 - 65 h) jämfört med unga patienter, men denna skillnad har ingen klinisk betydelse.

Leverinsufficiens. T förlängning_1/2 hos patienter med leverfel tyder på att med långvarig användning av läkemedelscumulationen i kroppen blir högre (T_1/2 - upp till 60 timmar)

Njurinsufficiens. Njurinsufficiens har ingen signifikant effekt på amlodipins kinetik.

Amlodipin tränger igenom BBB. Hemodialys avlägsnas inte.

Indikationer av läkemedel Norvask ®

arteriell hypertoni (både i monoterapi och i kombination med andra antihypertensiva läkemedel);

stabil angina pectoris och vasospastisk angina pectoris (Prinzmetal angina pectoris eller variant angina pectoris) både i monoterapi och i kombination med andra antianginalmedel.

Kontra

Överkänslighet mot amlodipin och andra derivat av dihydropyridin, liksom hjälpämnen, som ingår i läkemedlet;

svår hypotension (SAD mindre än 90 mm Hg);

obstruktion av utflödeskanalen i vänster ventrikel (inklusive svår aortastenos

chock (inklusive kardiogena)

hemodynamiskt instabil hjärtsvikt efter hjärtinfarkt;

ålder upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts).

Var försiktig: leverfel; kroniskt hjärtsvikt i den icke-ischemiska etiologin hos III-IV-funktionsklassen enligt NYHA-klassificeringen; instabil angina; aorta stenos; mitral stenos; hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; akut hjärtinfarkt (och perioden inom 1 månad efter det) sick sinus syndrom (svår takykardi, bradykardi); hypotoni; samtidig användning med hämmare eller inducerare av CYP3A4-isoenzym.

Använd under graviditet och amning

Säkerheten vid användning av läkemedlet Norvask ® under graviditeten har inte fastställts. Därför är användning under graviditet endast möjlig om förmånen hos moderen överstiger risken för fostret och nyfödda.

Bevis på frisättning av amlodipin i bröstmjölk är inte tillgänglig. Det är emellertid känt att andra BPC, dihydropyridinderivat, utsöndras i bröstmjölk. Om det är nödvändigt bör användningen av läkemedlet Norvask ® under amning besluta om att barnet avslutas. Ingen effekt av amlodipin på fertilitet hittades i studien hos råttor.

Biverkningar

Frekvensen av biverkningar som anges nedan bestämdes i enlighet med följande (WHO-klassificering): mycket ofta - mer än 1/10; ofta från mer än 1/100 till mindre än 1/10; sällan - från mer än 1/1000 till mindre än 1/100; sällan från mer än 1/10000 till mindre än 1/1000; mycket sällan - från mindre än 1/10000, inklusive enskilda meddelanden.

Från sidan av kardiovaskulärsystemet: ofta - en känsla av hjärtslag, perifert ödem (ankler och fötter), spolning av blod till ansiktets hud; sällan - överdriven minskning av blodtrycket; mycket sällan svimning, andfåddhet, vaskulit, ortostatisk hypotension, utveckling eller förvärring av CHF, hjärtrytmstörningar (inklusive bradykardi, ventrikulär takykardi och förmaksflimmer), hjärtinfarkt, bröstsmärta.

På den del av muskuloskeletala systemet: sällan - artralgi, muskelkramper, myalgi, ryggsmärta, artrosi; sällan - myastheni.

Av nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel, trötthet, sömnighet; sällsynt - asteni, allmän sjukdom, hypestesi, parestesi, perifer neuropati, tremor, sömnlöshet, humörlabilitet, ovanliga drömmar, irritabilitet, depression, ångest, öronring, smakperversion mycket sällan - migrän, ökad svettning, apati, agitation, ataxi, amnesi; okänd - extrapyramidala störningar.

På matsmältningssidan: ofta - illamående, buksmärtor; sällan - kräkningar, förstoppning eller diarré, flatulens, dyspepsi, anorexi, torrhet i munslimhinnan, törst; sällan - gingival hyperplasi, ökad aptit mycket sällan - pankreatit, gastrit, gulsot (på grund av kolestas), hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av hepatintransaminaser, hepatit.

Från sidan av blodbildande organ: mycket sällan - trombocytopenisk purpura, leukopeni, trombocytopeni.

På andningsorganets sida: sällan - andfåddhet, rinit, näsblödning; mycket sällan - hosta.

Från sinnena: sällan - diplopi, störning av boende, xerophthalmia, konjunktivit, ögonvärk, synstörningar.

Ur genitourinary system: sällan - frekvent urinering, smärtsam urinering, nocturi, nedsatt erektilfunktion; mycket sällan - dysuri, polyuri.

För huden: sällan - dermatit; mycket sällan - alopeci, xerodermi, kall svettning, nedsatt hudpigmentering.

Metaboliska störningar: Mycket sällan - hyperglykemi; sällan - ökning / minskning av kroppsvikt.

Allergiska reaktioner: sällan - hud klåda, hudutslag (inklusive erytematös, makulopapulär, urtikaria); mycket sällan - angioödem, erytem multiforme.

Laboratorieindikatorer: mycket sällan - hyperglykemi.

Annat: sällan - frysningar, gynekomasti, smärta vid ospecificerad lokalisering; mycket sällan - parosmi.

interaktion

Amlodipin kan användas säkert för behandling av arteriell hypertoni tillsammans med tiaziddiuretika, a-blockerare, p-blockerare eller ACE-hämmare. Hos patienter med stabil angina kan amlodipin kombineras med andra antianginalmedel, såsom långverkande eller kortverkande nitrater, p-blockerare.

Till skillnad från andra BPC sågs inte kliniskt signifikant interaktion mellan amlodipin (III-generationen BPC) vid användning tillsammans med NSAID, inklusive och med indometacin.

Det är möjligt att förbättra de antianginal och hypotensiva effekterna av BPC när de används tillsammans med tiazid- och loopdiuretika, ACE-hämmare, p-blockerare och nitrater, liksom deras hypotensiva effekt när de kombineras med a₁-adrenerge blockerare, neuroleptika.

Även om det i studien av amlodipin normalt inte observeras en negativ inotrop effekt, kan vissa CCB: er dock öka svårigheten av den negativa inotropa effekten av antiarytmiska läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet (till exempel amiodaron och kinidin).

Amlodipin kan också användas säkert samtidigt med antibiotika och hypoglykemiska medel för oral administrering.

En engångsdos på 100 mg sildenafil hos patienter med essentiell hypertoni påverkar inte parametrarna för amlodipinfarmakokinetiken.

Upprepad användning av amlodipin i en dos av 10 mg och atorvastatin i en dos av 80 mg åtföljs inte av signifikanta förändringar i farmakokinetiken för atorvastatin.

Simvastatin: Samtidig upprepad användning av amlodipin i en dos av 10 mg och simvastatin i en dos av 80 mg leder till en ökning av exponeringen av simvastatin med 77%. I sådana fall bör dosen av simvastatin begränsas till 20 mg.

Etanol (alkoholhaltiga drycker): Amlodipin, när det tas en gång i taget i en dos av 10 mg, påverkar inte etanolets farmakokinetik.

Antivirala medel (ritonavir): ökar plasmakoncentrationerna av BPC, inkl. och amlodipin.

Neuroleptika och isofluran: ökad hypotensiv effekt av dihydropyridinderivat.

Kalsiumpreparat kan minska effekten av BPC.

När det kombineras är BPC med litiumpreparat (för amlodipindata inte tillgängliga), det är möjligt att öka manifestationen av deras neurotoxicitet (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, tinnitus).

Studier av samtidig användning av amlodipin och cyklosporin hos friska frivilliga och alla patienter, med undantag för patienter efter njurtransplantation, har inte genomförts. Olika studier av interaktionen mellan amlodipin och cyklosporin hos patienter efter njurtransplantation visar att användningen av denna kombination inte kan leda till någon effekt eller öka C_min cyklosporin i varierande grad, upp till 40%. Dessa data bör beaktas och koncentrationen av cyklosporin i denna patientgrupp bör övervakas, medan cyklosporin och amlodipin ska användas samtidigt.

Inverkar inte på serumkoncentrationen av digoxin och dess renal clearance.

Det har ingen signifikant effekt på effekten av warfarin (PT).

Cimetidin: påverkar inte farmakokinetiken för amlodipin.

I in vitro studier påverkar amlodipin inte bindningen till plasmaproteiner av digoxin, fenytoin, warfarin och indometacin.

Grapefruktjuice: Samtidig enstaka dos på 240 mg grapefruktjuice och 10 mg amlodipin oral administreras inte av en signifikant förändring av farmakokinetiken för amlodipin. Det är dock inte rekommenderat att använda grapefruktjuice och amlodipin samtidigt med genetisk polymorfism av CYP3A4-isoenzymet kan biotillgängligheten av amlodipin ökas och följaktligen en ökning av den hypotensiva effekten.

Aluminium- eller magnesiuminnehållande antacida: deras enstaka dos har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för amlodipin.

SUR3A4 isoenzymhämmare: Vid samtidig användning av diltiazem i en dos av 180 mg och amlodipin vid en dos av 5 mg hos äldre patienter (69 till 87 år) med arteriell hypertoni noteras en ökning av systemisk exponering för amlodipin med 57%. Samtidig användning av amlodipin och erytromycin hos friska frivilliga (18-43 år) leder inte till signifikanta förändringar i exponeringen för amlodipin (en ökning av AUC med 22%). Även om den kliniska betydelsen av dessa effekter inte är helt klar kan de vara mer uttalade hos äldre patienter.

Potentiella hämmare av isoenzym CYP3A4 (till exempel ketokonazol, itrakonazol) kan leda till ökad koncentration av amlodipin i blodplasma i större utsträckning än diltiazem. Amlodipin och CYP3A4 isoenzymhämmare ska användas med försiktighet.

Klaritromycin: CYP3A4 isoenzymhämmare. Hos patienter som tar både klaritromycin och amlodipin ökar risken att sänka blodtrycket. Patienter som tar denna kombination rekommenderas att vara under noggrann medicinsk övervakning.

Induktorer av CYP3A4-isoenzym: Det finns inga data om effekten av inducerare av CYP3A4-isoenzym på farmakokinetiken för amlodipin. Blodtrycket ska övervakas noggrant med samtidig användning av amlodipin och CYP3A4-isoenzyminducerare.

Takrolimus: Samtidigt med amlodipin finns risk för ökad koncentration av takrolimus i blodplasma. För att undvika toxiciteten hos takrolimus vid samtidig användning med amlodipin, bör koncentrationen av takrolimus i patientens blodplasma övervakas och dosen av takrolimus bör justeras vid behov.

Dosering och administrering

Inuti, 1 gång per dag, med en nödvändig volym vatten (100 ml).

Vid högt blodtryck och angina är den vanliga initialdosen 5 mg, beroende på patientens individuella respons kan den ökas till högst 10 mg.

Äldre patienter. Det rekommenderas att använda i vanliga doser, men det är inte nödvändigt att ändra dosen av läkemedlet.

Leverdysfunktion. Även om t_1/2 amlodipin, liksom alla BPC, ökning av patienter med denna patologi är dosjustering vanligtvis inte nödvändig (se "Särskilda instruktioner").

Nedsatt njurfunktion. Det rekommenderas att använda Norvask ® i vanliga doser, men det är nödvändigt att ta hänsyn till eventuell liten ökning av T_1/2.

Dosjustering är inte nödvändig vid samtidig användning med tiaziddiuretika, p-blockerare och ACE-hämmare.

överdos

Symtom: markerad minskning av blodtrycket med möjlig utveckling av reflex takykardi och överdriven perifer vasodilation (det finns en sannolikhet för allvarlig och ihållande arteriell hypotension, inklusive med utveckling av chock och död).

Behandling: Utnämning av aktivt kol (särskilt de första 2 timmarna efter överdosering), gastrisk spolning, vilket ger upphöjt läge till nedre extremiteter, aktivt upprätthåller funktionen av hjärt-kärlsystemet, övervakning av hjärt- och lungprestanda, övervakning av BCC och diurese.

För att återställa vaskulär ton - användningen av vasokonstriktiva läkemedel (i avsaknad av kontraindikationer till deras användning); för att eliminera effekterna av kalciumkanalblockad - i / vid införandet av kalciumglukonat. Hemodialysen är ineffektiv.

Särskilda instruktioner

Det är nödvändigt att upprätthålla tandhygien och observation hos tandläkaren (för att förhindra smärta, blödning och hyperplasi i gummi).

Äldre patienter kan öka T_1/2 och minska clearance av läkemedlet. Ändra doser krävs inte, men mer noggrann övervakning av patienter i denna kategori behövs.

Effekten och säkerheten vid användningen av läkemedlet Norvask ® i hypertensiv kris har inte fastställts.

Trots frånvaro av abstinenssyndrom i BPC, bör behandling med Norvask ® avbrytas, företrädesvis genom att gradvis minska dosen av läkemedlet.

Mot bakgrund av användningen av amlodipin hos patienter med NYHA klass III och IV icke-ischemisk genesis var det en ökning av incidensen av lungödem, trots avsaknaden av tecken på försämrad hjärtsvikt.

Påverka förmågan att styra fordon och arbeta med mekanismer. Även om det inte fanns någon negativ inverkan på förmågan att köra motorfordon eller andra komplexa mekanismer under användning av Norvask ®, bör emellertid försiktighet utvisas i dessa situationer, särskilt i början av behandlingen och på grund av en eventuell överdriven minskning av blodtrycket, utveckling av yrsel, sömnighet och andra biverkningar. med ökande doser.

Släpp formulär

Tabletter, 5 mg, 10 mg. I en blister av PVC / aluminiumfolie, 10 eller 14 st. 3 blåsor med 10 flikar. eller 1 bl. på bordet 14 i en kartong, vars främre sida för att styra den första öppningen finns en perforerad linje.

tillverkare

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Tyskland..

Fordringar från konsumenterna ska skickas till adressen till Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", Block C.

Tel: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Försäljningsvillkor för apotek

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Norvask ®

Förvaras oåtkomligt för barn.

Doseringen av läkemedlet Norvask ®

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Tryckpiller: en lista över de bästa drogerna, utan biverkningar

Författare av artikeln: Victoria Stoyanova, läkare av 2: a klass, laboratoriechef på diagnostik- och behandlingscentrumet (2015-2016).

Ökat blodtryck (förkortat A / D) påverkar nästan varje person efter 45-55 år. Tyvärr kan högt blodtryck inte fullständigt botas, så patienter med högt blodtryck måste hela tiden ta tryckpiller till slutet av livet för att förhindra hypertensiva kriser (attacker av högt blodtryck - eller högt blodtryck), som är fulla av en massa konsekvenser: från svår huvudvärk till hjärtinfarkt eller stroke.

Monoterapi (tar ett läkemedel) ger ett positivt resultat endast vid sjukdomens inledande skede. En större effekt uppnås med ett kombinerat intag av två eller tre läkemedel från olika farmakologiska grupper som behöver tas regelbundet. Man bör komma ihåg att kroppen blir van vid alla blodtryckssänkande tabletter över tiden och deras effekt försämras. För stabil stabilisering av normal A / D-nivå krävs därför regelbundet ersättning, vilket endast läkaren utför.

Hypertensiva patienter bör veta att läkemedel som minskar trycket, det finns snabb och långvarig (lång) verkan. Preparat från olika läkemedelsgrupper har olika verkningsmekanismer, det vill säga för att uppnå en antihypertensiv effekt, påverkar de olika processer i kroppen. Därför kan läkaren ordinera olika läkemedel till olika patienter med arteriell hypertoni, till exempel kan atenolol vara bättre lämpad att normalisera trycket och en annan är oönskade eftersom den tillsammans med den hypotensiva effekten minskar hjärtfrekvensen.

Förutom att direkt reducera trycket (symptomatiskt) är det viktigt att påverka orsaken till ökningen: till exempel att behandla ateroskleros (om det finns en sådan sjukdom), för att förebygga sekundära sjukdomar - hjärtinfarkt, hjärtsjukdomar etc.

I tabellen presenteras en allmän lista över läkemedel från olika läkemedelsgrupper som föreskrivs för högt blodtryck:

Narkotikapress narvaz

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Norvask. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, samt yttranden från läkare specialister på användningen av Norvaska i deras praktik En stor förfrågan att lägga till din feedback på drogen mer aktivt: Medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, vilket kanske inte har angivits av tillverkaren i anteckningen. Analoger Norvaska i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av hypertoni och tryckreduktion, angina hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet på basis av amlodipin.

Norvask är en långsam kalciumkanal blockerare härledd från dihydropyridin. Ger antihypertensiv och antianginal effekt. Blockerar långsamma kalciumkanaler, hämmar transmembranövergången av kalciumjoner i celler (i större utsträckning - i vaskulära glattmuskelceller än i kardiomyocyter).

Antianginal verkan på grund av expansionen av krans- och periferartärer och arterioler.

När angina minskar allvarligheten av myokardiell ischemi; expanderande perifera arterioler, reducerar den runda fokal sjukdomen, minskar efterbelastningen av hjärtat, minskar behovet av myokardium i syre. Expanderande kransartärerna och arterioler i oförändrat och i ischemiska områden i myokardiet, ökar syretillförseln till hjärtmuskeln (speciellt med vasospastisk angina pectoris); förhindrar spasmer i kransartärerna (inklusive orsakad av rökning).

Hos patienter med stabil angina enstaka dagliga dosökningar träningstolerans, bromsar utvecklingen av anginaattacker och koronar-sänkning ST, reducerar frekvensen av anginaattacker och förbrukningen av nitroglycerin och andra nitrater.

Det har en lång dosberoende antihypertensiv effekt, vars mekanism beror på en direkt avslappnande effekt på vaskulär glattmuskel. Hos patienter med arteriell hypertoni ger en enstaka dos av Norvasc en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket under 24 timmar, både i utsatt position och stående.

Ortostatisk hypotension med användning av amlodipin (den aktiva substansen i läkemedlet Norvask) är ganska sällsynt.

Amlodipin orsakar inte en minskning av träningstolerans, vänster ventrikulär utstötningsfraktion. Minskar graden av hypertrofi i vänster ventrikulär myokardium. Inverkar inte på myocardets kontraktilitet och ledningsförmåga, orsakar inte en ökning av hjärtfrekvensen, hämmar trombocytaggregation, ökar GFR, har en svag natriuretisk effekt. Vid diabetisk nefropati ökar inte svårighetsgraden av mikroalbuminuri. Det har ingen negativ effekt på metabolism och plasma lipidkoncentration och kan användas vid behandling av patienter med bronkial astma, diabetes mellitus och gikt.

En signifikant minskning av blodtrycket observeras efter 6-10 timmar, varaktigheten av effekten är 24 timmar.

I patienter med kardiovaskulär sjukdom (inkluderande koronar ateroskleros med en lesion av kärlet och till stenosen 3 eller fler artärer och carotid atherosclerosis), hjärtinfarkt, perkutan transluminal angioplasti av koronarartärer (TLO) eller angina pectoris, tillämpningen Norvasc förhindrar utvecklingen av intimal förtjockning -media av carotidartärerna, reducerar mortaliteten från hjärtinfarkt, stroke, TLP, bypassoperation i kranskärlspiral, leder till en minskning av antalet sjukhusinställningar för instabil steno ardii och progression av kronisk hjärtsvikt, minskar frekvensen av interventioner som syftar till att återställa koronära blodflödet.

Norvask ökar inte risken för dödsfall eller utveckling av komplikationer som leder till dödsfall hos patienter med kroniskt hjärtsvikt (3-4 funktionsklass enligt NYHA-klassificering) under behandling med digoxin, diuretika och ACE-hämmare.

Hos patienter med kroniskt hjärtsvikt (3-4 funktionsklass enligt NYHA-klassificering) av icke-ischemisk etiologi vid användning av amlodipin finns det sannolikhet för lungödem.

struktur

Amlodipinbesylat + hjälpämnen.

farmakokinetik

Efter intag av Norvask absorberas väl. Absolut biotillgänglighet är 64-80%. Matintag påverkar inte absorptionen av amlodipin. Plasmaproteinbindning är approximativt 97,5%. Amlodipin penetrerar blod-hjärnbarriären (BBB). Amlodipin genomgår en långsam men aktiv metabolism i levern i avsaknad av en signifikant "första pass" -effekt via levern. Metaboliter har inte signifikant farmakologisk aktivitet. Cirka 60% av den intagade dosen utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter, 10% i oförändrad form och 20-25% genom tarmen med gall. Amlodipin avlägsnas inte genom hemodialys.

Hos äldre patienter (över 65 år) är eliminering av amlodipin långsam (T1 / 2 - 65 h) jämfört med unga patienter, men denna skillnad har ingen klinisk betydelse.

vittnesbörd

• arteriell hypertoni (både som monoterapi och i kombination med andra antihypertensiva läkemedel);
• stabil angina och angiospastisk angina (Prinzmetal stenokardi) (både som monoterapi och i kombination med andra antianginalmedel).

Blanketter för frisläppande

Tabletter 5 mg och 10 mg.

Instruktioner för användning och dosering

Läkemedlet tas oralt 1 gång per dag, med en nödvändig mängd vatten (100 ml).

Vid högt blodtryck och angina är initialdosen 5 mg, beroende på patientens individuella respons, det kan ökas till en maximal dos av 10 mg.

Ingen dosjustering av läkemedlet Norvask med samtidig användning av tiaziddiuretika, beta-blockerare eller ACE-hämmare krävs.

Hos äldre patienter rekommenderas läkemedlet att användas i en genomsnittlig terapeutisk dos. Det är inte nödvändigt att ändra dosen av läkemedlet.

Biverkningar

• känsla av hjärtslag;
• perifert ödem (anklar och fötter);
• rensning av ansiktet;
• överdriven blodtrycksreduktion
• svimning;
• andfåddhet;
• vaskulit;
• ortostatisk hypotension
• utveckling eller förvärring av kroniskt hjärtsvikt
• hjärtarytmi (inklusive bradykardi, ventrikulär takykardi och förmaksflimmer);
• myokardinfarkt;
• bröstsmärta
• artralgi;
• muskelkramper
• myalgi;
• ryggsmärta
• artros;
• myasthenia gravis;
• huvudvärk;
• yrsel;
• ökad trötthet
• dåsighet;
• asteni;
• generell sjukdom
• parestesi;
• perifer neuropati;
• tremor;
• sömnlöshet;
• ovanliga drömmar;
• irritabilitet;
• depression;
• ångest;
• ringer i öronen;
• smakperversion;
• migrän;
• ökad svettning;
• apati;
• amnesi;
• buksmärtor;
• illamående, kräkningar;
• förstoppning eller diarré
• flatulens;
• dyspepsi;
• anorexi;
• torr mun
• törst;
• gummihyperplasi;
• ökad aptit
• gulsot (vanligtvis kolestatisk);
• hepatit;
• trombocytopenisk purpura, leukopeni, trombocytopeni;
• andfåddhet;
• rinit;
• näsblod;
• hosta;
• konjunktivit;
• smärta i ögonen;
• synfel
• frekvent urinering
• smärtsam urinering
• kränkningar av erektil funktion
• gynekomasti;
• dermatit;
• alopeci;
• brott mot hudpigmentering
• ökning / minskning av kroppsvikt
• klåda;
• utslag (inklusive erytematös, makulopapulär utslag, urtikaria);
• angioödem;
• erytem multiforme;
• frossa.

Kontra

• svår hypotension (systoliskt blodtryck mindre än 90 mm Hg);
• obstruktion av utflödeskanalen i vänster ventrikel (inklusive svår aortastenos)
• hemodynamiskt instabil hjärtsvikt efter hjärtinfarkt;
• barn och ungdomar under 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);
• Överkänslighet mot amlodipin och andra dihydropyridinderivat, liksom hjälpämnen som utgör läkemedlet.

Använd under graviditet och amning

Säkerheten vid användningen av läkemedlet Norvask under graviditeten har inte fastställts. Därför är användning under graviditet endast möjlig om den avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Data som indikerar eliminering av amlodipin med bröstmjölk är inte tillgängliga. Det är dock känt att andra blockerare av långsamma kalciumkanaler (dihydropyridinderivat) utsöndras i bröstmjölk. I det avseendet bör användningen av läkemedlet Norvask vid amning vid behov besluta om att amningstiden avslutas.

Användning hos barn

Läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom Effektiviteten och säkerheten i dess användning i denna patientgrupp har inte exakt upprättats.

Användning hos äldre patienter

Hos äldre patienter rekommenderas läkemedlet att användas i en genomsnittlig terapeutisk dos. Det är inte nödvändigt att ändra dosen av läkemedlet.

Särskilda instruktioner

Under läkemedelsbehandling är det nödvändigt att upprätthålla oral hygien och observation hos tandläkaren (för att förhindra smärta, blödning och gingival hyperplasi).

Effekten och säkerheten vid användning av läkemedlet Norvask i hypertensiv kris har inte fastställts.

Trots det faktum att blockerare av långsamma kalciumkanaler inte har något abstinenssyndrom, är det lämpligt att sluta behandlingen med Norvasc genom att gradvis minska dosen av läkemedlet.

Amlodipin användes hos patienter med kroniskt hjärtsvikt (NYHA klass 3 och 4) av icke-ischemisk genesis uppvisade ökad incidens av lungödem, trots inga tecken på försämrad hjärtsvikt.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Medan du tog drogen Norvas, var det ingen negativ inverkan på förmågan att köra bil eller andra tekniska medel, men på grund av den eventuella överdrivna minskningen av blodtrycket, utvecklingen av yrsel, sömnighet och andra biverkningar bör man noggrant överväga enskild verkan av läkemedlet i dessa situationer, speciellt början på behandlingen och när doseringsregimen ändras.

Droginteraktioner

Amlodipin kan användas säkert för behandling av arteriell hypertoni tillsammans med tiaziddiuretika, alfa-blockerare, beta-blockerare eller ACE-hämmare. Hos patienter med stabil angina kan amlodipin kombineras med andra antianginalmedel, till exempel med långvariga eller kortverkande nitrater, betablockerare.

Till skillnad från andra långsamma kalciumkanalblockerare, kunde inte den kliniskt signifikanta interaktionen mellan amlodipin (3: e generationens långsamma kalciumkanalblockerare) hittas tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) och med indometacin.

Det är möjligt att förbättra den antianginala och antihypertensiva effekten av blockerare av långsamma kalciumkanaler när de används tillsammans med tiazid och "loop" -diuretika, ACE-hämmare, beta-blockerare och nitrater, samt att förbättra deras antihypertensiva verkan när de används tillsammans med alfa1-blockerare, neuroleptika.

Även om det i studien av amlodipin inte observeras negativa inotropa effekter, kan vissa blockerare av långsamma kalciumkanaler öka svårighetsgraden av de negativa inotropa effekterna av antiarytmiska läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet (t.ex. amiodaron och kinidin).

Amlodipin kan också användas säkert samtidigt med antibiotika och hypoglykemiska medel för oral administrering.

En enstaka dos av sildenafil i en dos av 100 mg hos patienter med essentiell hypertoni påverkar inte farmakokinetiska parametrar för Norvasc.

Upprepad användning av amlodipin i en dos av 10 mg och atorvastatin i en dos av 80 mg åtföljs inte av signifikanta förändringar i farmakokinetiken för atorvastatin.

Samtidig upprepad användning av amlodipin i en dos av 10 mg och simvastatin i en dos av 80 mg leder till en ökning av exponeringen av simvastatin med 77%. I sådana fall bör dosen av simvastatin begränsas till 20 mg.

Amlodipin med en enda och upprepad användning i en dos av 10 mg påverkar inte farmakokinetiken för etanol (alkohol).

Antivirala läkemedel (till exempel ritonavir) ökar plasmakoncentrationerna av långsamma kalciumkanalblockerare, inklusive amlodipin.

Neuroleptika och isofluran ökar den antihypertensiva effekten av dihydropyridinderivat.

Kalciumberedningar kan minska effekten av långsamma kalciumkanalblockerare.

Den kombinerade användningen av långsamma kalciumkanalblockerare med litiumpreparat (för amlodipindata finns ej) kan öka manifestationerna av neurotoxicitet hos den senare (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, tinnitus).

Studier av samtidig användning av amlodipin och cyklosporin hos friska frivilliga och alla patienter, med undantag för patienter efter njurtransplantation, har inte genomförts. Olika studier amlodipin interaktion med cyklosporin i patienter efter njurtransplantation visade att användningen av denna kombination inte kan leda till någon effekt eller öka den minsta koncentration av cyklosporin i varierande grad upp till 40%. Dessa data bör beaktas och koncentrationen av cyklosporin i denna patientgrupp bör övervakas, medan cyklosporin och amlodipin ska användas samtidigt.

Amlodipin påverkar inte serumkoncentrationen av digoxin och dess renal clearance.

Norvask har ingen signifikant effekt på effekten av warfarin (protrombintid).

Cimetidin påverkar inte farmakokinetiken för amlodipin.

I studier påverkar amlodipin inte bindningen till plasmaproteiner av digoxin, fenytoin, warfarin och indometacin.

Den samtidiga endosdosen på 240 ml grapefruktjuice och 10 mg amlodipin oralt åtföljs inte av en signifikant förändring av farmakokinetiken för amlodipin. Det är dock inte rekommenderat att använda grapefruktjuice och amlodipin samtidigt med genetisk polymorfism hos CYP3A4-isoenzymet kan biotillgängligheten av amlodipin ökas och följaktligen en ökning av den hypotensiva effekten.

En enstaka dos av aluminium / magnesiumhaltiga antacida har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för amlodipin.

Vid samtidig användning av diltiazem (CYP3A4-isoenzymhämmare) vid en dos av 180 mg och amlodipin vid en dos av 5 mg hos äldre patienter (från 69 till 87 år) med arteriell hypertoni noteras en ökning av systemisk exponering för amlodipin med 57%. Samtidig användning av amlodipin och erytromycin hos friska frivilliga (18-43 år) leder inte till signifikanta förändringar i exponeringen för amlodipin (en ökning av AUC med 22%). Även om den kliniska signifikansen av dessa effekter inte är helt klar kan de vara mer uttalade hos äldre patienter. Potenta hämmare isoenzymet CYP3A4 (t ex ketokonazol, itrakonazol) kan leda till en ökning amlodipin plasmakoncentration i större utsträckning än diltiazem. Amlodipin och CYP3A4 isoenzymhämmare ska användas med försiktighet.

Analoger av läkemedlet Norvask

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

• agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipin;
• Amlodipin Cardio;
• Amlodipinbesylat;
• Amlodipinmaleat;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

I avsaknad av analoger av läkemedlet på den aktiva substansen kan du klicka på länkarna nedan för sjukdomar från vilka motsvarande läkemedel hjälper och ser de tillgängliga analogerna på de terapeutiska effekterna.

En tablett, som aktiv substans, innehåller 6,935 mg av amlodipinbesylat (amlodipin 5 mg) och 13,87 mg av amlodipinbesylat (amlodipin 10 mg).

Som hjälpämnen är:

• natriumstärkelseglykolat typ A;
• mikrokristallin cellulosa;
• vattenfritt kalciumfosfat;
• magnesiumstearat.

Tabletter innehållande 5 mg (Norvasc 5 mg) eller 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipin. Enligt beskrivningen vit eller nästan vit, i form av en oktaedron med ojämna sidor. På ena sidan extruderas "Pfizer" -logotypen på den andra, enligt innehållet i den aktiva substansen, "AML-5" eller "AML-10".

En förpackning innehåller 14 eller 30 tabletter med 5 eller 10 mg.

Norvask har antihypertensiva och antianginal effekter.

Amlodipin är ett dihydropyridinderivat. Verkningsmekanismen är associerad med blockering av kalciumkanaler (BPC) och inhibering av transmembranöverföring av kalcium till cellerna i vaskulär glattmuskel (i större utsträckning) och kardiomyocyter (i mindre utsträckning). Därmed uppenbaras hypotensiva och antianginal effekter.

Den hypotensiva effekten bestäms av den direkta avslappnande effekten på den vaskulära glattmuskelvävnaden.

Reduktion av myokardiell ischemi sker på två sätt:

Amlodipin påverkar perifera arterioler genom att främja deras expansion. I samband med denna reducerade TPR (totalt perifert vaskulärt motstånd) med praktiskt taget oförändrad HR (hjärtfrekvens), vilket leder till lägre energiförbrukning och en minskning i hjärtmuskelsyrebehov.

Läkemedlet expanderar arteriolerna, såväl som perifera och koronarartärer, både i normala myokard- och ischemiska zoner, vilket ökar myokardins syreförbrukning hos patienter med vasospastisk angina, vilket förhindrar utveckling av koronar spasmer.

Vid artär hypertension säkerställer en daglig daglig dos av läkemedlet Norvask normalisering av blodtryck i 24 timmar (stående och liggande). På grund av den gradvisa åtgärden leder inte till en kraftig minskning av blodtrycket.

Hos patienter som lider av angina enda daglig dos av läkemedlet ökar potentialen för fysisk aktivitet, hämmar utvecklingen av angina och ST-sänkning, sakta ner, minskar frekvensen av angina-attacker och regelbunden användning av nitroglycerin.

Användningen av norska patienter med kardiovaskulära patologier (inklusive koronar ateroskleros med lesion av 1: a kärlet och upp till stenos av 3: e och fler artärer samt ateroskleros av karotidartärerna), som genomgått perkutan angioplastik, hjärtinfarkt eller lider av angina, förhindrar förändringar i tjockleken hos hjärtkärlens intima media och reducerar i hög grad förekomsten av dödliga fall av dessa skäl. Det minskar också antalet sjukhusvistelser för progressionen av CHF och instabil angina, minskar frekvensen av möjliga ingrepp som syftar till att återuppta normalt kranskärlblodflöde.

Den inte ökar risken för dödsfall eller komplikationer hos patienter med kronisk hjärtsvikt III-IV funktionsklass (enligt NYHA), vid behandling av digoxin, ACE-hämmare och diuretika. Det påverkar inte konduktiviteten och kontraktiliteten hos myokardiet, leder inte till en ökning av hjärtfrekvensen, har en positiv effekt på glomerulär filtreringshastighet, saktar blodplättaggregation, uppvisar en svag natriuretisk effekt. Förhöjer inte allvarligheten hos mikroalbuminuri vid diabetisk nefropati. Det påverkar inte plasma lipider och metabolism negativt.

sug:

När de administreras oralt absorberas terapeutiska doser väl.

I blodet når Cmax efter 6-12 timmar.

Vd är ungefär lika med - 21 l / kg.

Absolut biotillgänglighet - 64 - 80%.

Kommunikation med plasmaproteiner är ungefär 97,5%.

Det penetrerar BBB, matintaget påverkar inte absorptionen av amlodipin.

Metabolism och utsöndring:

Total clearance - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 ca 35-50 timmar. Med svår CHF och leverfel ökar till 56-60 timmar.

I plasma observeras stabil CSS efter 7-8 dagars kontinuerlig intag.

Omvandling till inaktiva metaboliter sker i levern.

10% av det oförändrade läkemedlet och 60% av de bildade metaboliterna utsöndras av njurarna.

Ej avlägsnat under hemodialys, har utmattning av mjölk inte studerats.

Indikationer för användning av läkemedlet Norvsk motsvarar rekommendationerna för dihydropyridinderivat som föreskrivs:

• med hypertoni (monoterapi eller kombinerad behandling med andra antihypertensiva läkemedel);
• med stabil angina pectoris och Prinzmetal angina pectoris (vasospastisk angina pectoris) (monoterapi eller kombinerad behandling med andra antianginalmedel).

Med ytterst försiktighet:

• CHF av icke-ischemisk karaktär av klass III-IV;
• hypotoni;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• aorta stenos;
• leversvikt;
• sick sinus syndrom;
• mitral stenos;
• ålder under 18 år (säkerhet och effekt ej testad)
• akut hjärtinfarkt (1 månad efter).

• hjärtklappning;
• perifert ödem (fötter och fotor)
• överdriven minskning av blodtrycket
• ortostatisk hypotension
• utveckling eller förstärkning av hjärtsvikt
• vaskulit;
• hjärtarytmi (inklusive bradykardi, ventrikulär takykardi och förmaksflimmer);
• känsla av smärta i bröstet;
• migrän;
• hjärtinfarkt.

• artralgi;
• myalgi;
• muskelkramper
• artros;
• ryggsmärta
• myasthenia gravis

Perifera och centrala nervsystemet:

• rensning av ansiktet;
• känsla av värme;
• ökad trötthet
• dåsighet;
• yrsel;
• huvudvärk;
• sjukdomskänsla;
• ökad svettning;
• svimning;
• asteni;
• parestesi;
• hypoestesi;
• perifer neuropati;
• sömnlöshet;
• tremor;
• humörlabilitet;
• nervositet;
• ångest;
• depression;
• konvulsioner;
• agitation;
• apati;
• amnesi;
• ataxi.

• illamående;
• buksmärtor;
• kräkningar;
• förstoppning eller flatulens
• diarré;
• dyspepsi;
• anorexi;
• känsla av törst;
• torr mun
• ökad aptit
• gummihyperplasi;
• gastrit;
• hyperbilirubinemi;
• pankreatit;
• gulsot;
• hepatit;
• ökad aktivitet av hepatransaminaser.

• trombocytopeni;
• trombocytopenisk purpura;
• leukopeni.

• rinit;
• andfåddhet;
• hosta.

• nokturi;
• frekvent eller smärtsam urinering
• gynekomasti;
• impotens;
• polyuri;
• dysuri.

• utslag och klåda;
• erytem multiforme;
• angioödem;
• urtikaria.

• ringer i öronen;
• alopeci;
• förändringar i kroppsvikt
• synfel
• boende störningar;
• dubbelseende;
• xeroftalmi;
• smärta i ögonen;
• konjunktivit;
• smakperversion;
• näsblod;
• frossa;
• dermatit;
• parosmiya;
• kall svett;
• dermatoxerasia;
• pigmentstörningar i huden.

Den nödvändiga dosen av läkemedlet Norvask, beroende på organismens individuella egenskaper, kan endast ställas in av den behandlande läkaren.

Följaktligen är instruktionerna för användning Norvaska, den ursprungliga dosen av läkemedlet 5 mg och kan ökas till 10 mg, på grund av kroppens tolerans och på rekommendation av en läkare.

Läkemedlet visas för oral administrering en gång om dagen. Pillen svaleras hel med vatten.

Dosjustering, med nedsatt njur- och leverinsufficiens (måttlig svårighetsgrad), såväl som i ålderdom, är inte nödvändig.

I kombination med ACE-hämmare förblir doseringsregimen tiazid-diuretika, beta-blockerare oförändrade.

Om dosen överskrids är en kraftig minskning av blodtrycket möjlig med ytterligare utseende av reflex takykardi och överdriven perifer vasodilation (det finns en sannolikhet för uthållig allvarlig arteriell hypotension med ytterligare chock och död).

Under de första två timmarna administreras administrering av adsorbenter (till exempel aktivt kol), i vissa fall gastrisk lavage. Patienten rekommenderas att ta ett vågrätt läge med upprepa benen. De stöder aktivt kardiovaskulära funktioner, övervakar lungans och hjärtans prestanda, samt övervakar volymen cirkulerande blod och diurese.

I frånvaro av kontraindikationer appliceras vasokonstriktormedier för att normalisera kärlton och blodtryck. Kalciumglukonat administreras intravenöst. Hemodialysen är ineffektiv.

Kanske ökade biverkningar av mikrosomala oxidationshämmare, på grund av den ökade koncentrationen av amlodipin. Induktorer av levermikrosomala enzymer tvärtom reducerar innehållet i läkemedlets aktiva ingrediens.

Med den kombinerade användningen av amlodipin och cimetidin förblir första farmakokinetiken oförändrad.

Grapefruktjuice i en volym på 240 ml och Amlodipin i en dos av 10 mg leder inte till signifikanta förändringar i läkemedlets farmakokinetik.

Ingen kliniskt signifikant interaktion av Norvasc med NSAIDs hittades.

Ökad hypotensiv och antianginal verkan hos Norvasc är möjlig vid samtidig användning med ögon- och tiaziddiuretika, ACE-hämmare, verapamil, nitrater och beta-blockerare. En ökning av den hypotensiva effekten observeras också vid samtidig behandling av antipsykotika och alfa-blockerare.

Negativ inotrop effekt vid studier av Norvaska observerades inte. Men det är värt att komma ihåg att BPC kan förbättra denna effekt för vissa antiarytmiska läkemedel (till exempel kinidin och amiodaron).

Den kombinerade användningen av litium- och BPC-läkemedel kan förbättra neurotoxiciteten hos den första (illamående, diarré, kräkningar, ataxi, tinnitus, tremor).

Amlodipin (in vitro) påverkar inte bindningen av warfarin, digoxin, indometacin till plasmaproteiner.

Parallell administrering av aluminiumhaltiga och magnesiumhaltiga antacida påverkar inte signifikant Amlodipins farmakokinetik.

En singeldos av sildenafil (100 mg) är möjlig under behandling med Norvask.

Återanvändning av atorvastatin i en dos av 80 mg och Amlodipin i en dos av 10 mg och åtföljs inte av signifikanta förändringar i farmakokinetiken hos den första.

Farmakokinetiken för cyklosporin i kombination med amlodipin är praktiskt taget oförändrad.

Norvas recept.

Inom barnens räckvidd, vid en temperatur av högst 25 ° C.

Vid behandling av arteriell hypertension kan läkemedlet Norvask kombineras med alfa- och beta-blockerare, tiaziddiuretika, sublingual nitroglycerin, ACE-hämmare, långverkande nitrater, antibiotika, NSAID och hypoglykemiska medel för internt bruk.

Det kan användas både i monoterapi och i kombination med andra antianginalmedel för behandling av angina pectoris.

Läkemedlet har ingen negativ effekt på plasma lipider och metabolism, och kan därför ordineras till patienter med gikt, diabetes och bronkial astma.

Det är möjligt att använda Norvasc med patientens mottaglighet för vasospasm och vasokonstriktion.

Det kan vara nödvändigt att minska dosen av läkemedlet till patienter med låg tillväxt, låg kroppsvikt och patienter med allvarlig patologi av leverfunktionen.

Under behandlingen ska kroppsvikt övervakas och undersökas av en tandläkare för att förhindra blödning, ömhet och gingivalhyperplasi.

Drogen Norvask har många analoger, de mest kända som presenteras nedan:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipin;
• Felodip, etc.

Den orala dagliga antihypertensiva dosen för patienter i åldrarna 6 till 18 år är från 2,5 mg till 5 mg (maximalt). Effekten av läkemedlet på barn under 6 år har inte studerats.

En dos på 10 mg påverkar inte signifikant farmakokinetiken för etanol (drycker som innehåller alkohol).

Möjlig kombination med antibiotika vid behandling av högt blodtryck.

Rekommendera inte avtalet Norvaska under graviditeten på grund av brist på tillförlitliga uppgifter under denna period.

Du ska sluta ta drogen under amning eller avbryta drogen själv.

Positiv feedback på Norvas på forum har en betydande plats. Bland klagomålen uppmärksammas oftast lite perifert ödem och takykardi. Det finns också helt negativa recensioner om detta läkemedel, vilket sannolikt är förknippat med en felaktigt vald behandlingsregim eller dosering av läkemedlet.

När man frågar vad som är bättre än Norvask eller Amlodipin för hushållsproduktion, bör man inte glömma att kvaliteten på läkemedelsföretagets produkter Pfizer inte är i tvivel, medan de produkter som tillverkas av våra tillverkare, tyvärr ofta inte uppfyller sina krav. Även om båda drogerna innehåller en aktiv substans - Amlodipin, överträffar den importerade analogen den inhemska i renhetsgraden och massinnehållet.

Det approximativa priset på Norasca i apotekskedjor är: 5 mg nr 14 - 300 rubel; 5 mg № 30 - 550 rubel; 10 mg nummer 14-500 rubel; 10 mg nummer 30-950 rubler.

Norvas tabletter 10 mg 30 st. Pfizer

Norvas tabletter 5 mg 30 st. Pfizer

Norvas tabletter 10 mg 14 st. Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletterPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvas 10mg nr 30 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg nr 30 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg nr 14 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Tyskland)

Norvas-fliken. 10mg №30Pfizer

Norvas-fliken. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 flik. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Tyskland)

Norvask 5 mg №30 flik. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Tyskland)

• De mest effektiva drogerna för högt blodtryck
• Quick-effekt tryckpiller
• Utökade trycktabletter
• Betyg av droger (i tabletter) med deras beskrivning
• Kombinerade droger
• Kombinerat intag av multipla droger
• Sammanfattning av

Ökat blodtryck (förkortat A / D) påverkar nästan varje person efter 45-55 år. Tyvärr kan högt blodtryck inte fullständigt botas, så patienter med högt blodtryck måste hela tiden ta tryckpiller till slutet av livet för att förhindra hypertensiva kriser (attacker av högt blodtryck - eller högt blodtryck), som är fulla av en massa konsekvenser: från svår huvudvärk till hjärtinfarkt eller stroke.

Monoterapi (tar ett läkemedel) ger ett positivt resultat endast vid sjukdomens inledande skede. En större effekt uppnås med ett kombinerat intag av två eller tre läkemedel från olika farmakologiska grupper som behöver tas regelbundet. Man bör komma ihåg att kroppen blir van vid alla blodtryckssänkande tabletter över tiden och deras effekt försämras. För stabil stabilisering av normal A / D-nivå krävs därför regelbundet ersättning, vilket endast läkaren utför.

Hypertensiva patienter bör veta att läkemedel som minskar trycket, det finns snabb och långvarig (lång) verkan. Preparat från olika läkemedelsgrupper har olika verkningsmekanismer, det vill säga för att uppnå en antihypertensiv effekt, påverkar de olika processer i kroppen. Därför kan läkaren ordinera olika läkemedel till olika patienter med arteriell hypertoni, till exempel kan atenolol vara bättre lämpad att normalisera trycket och en annan är oönskade eftersom den tillsammans med den hypotensiva effekten minskar hjärtfrekvensen.

Förutom att direkt reducera trycket (symptomatiskt) är det viktigt att påverka orsaken till ökningen: till exempel att behandla ateroskleros (om det finns en sådan sjukdom), för att förebygga sekundära sjukdomar - hjärtinfarkt, hjärtsjukdomar etc.

I tabellen presenteras en allmän lista över läkemedel från olika läkemedelsgrupper som föreskrivs för högt blodtryck: