Betablockerare för högt blodtryck

En av de mest populära och mycket effektiva farmakologiska grupperna vid behandling av väsentlig och symptomatisk hypertoni betraktas traditionellt betablockerare.

Dessa läkemedel bidrar inte bara till att effektivt minska blodtrycksnivån när den når förhöjda nivåer, men hjälper också till att minska hjärtfrekvensen och i tillräcklig utsträckning.

Vad är beta- och alfa-blockerare

Preparat som klassificeras som adrenerge blockerare är i sin tur klassificerade i flera undergrupper, och detta trots att de alla kan användas effektivt vid behandling av tryckstörningar.

Alfa-blockerare är biokemiskt aktiva substanser som verkar på alfa-receptorer. De tas för väsentlig och symptomatisk hypertoni. Tack vare pillerna spänner fartygen, på grund av vilket deras motstånd mot periferin försämras. På grund av denna effekt underlättas blodflödet, och trycket minskar. Dessutom leder alfa-blockerare till en minskning av mängden skadligt kolesterol och fett i blodet.

Betablockerare är också indelade i två kategorier:

1. De verkar endast på typ 1 receptorer - sådana droger kallas vanligtvis selektiva.
2. Droger som påverkar båda typerna av nervändar - de kallas redan icke-selektiva.

Var uppmärksam på det faktum att adrenerge blockerare av den andra typen inte stör störst av känsligheten hos receptorerna genom vilka de inser deras kliniska effekt.

Observera att beta-blockerare inte bara kan behandla viktiga GB, utan också för att eliminera manifestationerna av hjärt-kärlsjukdom på grund av förmågan att minska hjärtfrekvensen.

klassificering

Baserat på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2, adrenoreceptorer klassificeras beta-blockerare i:

• kardioselektiv (dessa inkluderar metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardioselektiva (beta-blockerare - listan över läkemedel för högt blodtryck är följande: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Det finns en annan klassificering - enligt de biokemiska egenskaperna hos molekylens struktur. Baserat på förmågan att lösa upp i lipider eller vatten klassificeras företrädare för denna grupp av läkemedel i tre grupper:

1. Lipofila beta-blockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - De rekommenderas speciellt i låga doser för lever- och kongestiv hjärtsvikt i avancerade skeden.
2. Hydrofila beta-blockerare (bland dem är Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Används i mindre avancerade stadier.
3. Amphiphilic blockers (representanter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - Denna grupp har fått den största fördelningen på grund av sitt brett spektrum av verkan. Amphiphiliska blockerare används oftast i GB och CHD, och i olika variationer av denna patologi.

Många människor är intresserade av vilka droger (beta-blockerare eller alfa-blockerare) för högt blodtryck fungerar bättre. Faktum är att beta-blockerare med hög selektivitet, dvs att ha selektivt selektiva effekter i terapeutiska doser (lista - Bisoprolol, Metaprolol), kommer att vara bättre lämpade för att lindra hypertensivt syndrom under en lång tidsperiod (det vill säga för systematisk användning). ).

Om en effekt är nödvändig, vars varaktighet kommer att manifesteras i korthet (indikationsresistent GB, när det är angeläget att minska blodtrycksnivån för att undvika en kardiovaskulär katastrof) kan du också tilldela alfa-blockerare, vars verkningsmekanism fortfarande skiljer sig från BAB.

Cardioselektiva beta-blockerare

Cardioselektiva beta-blockerare i terapeutiska doser uppvisar biokemisk aktivitet huvudsakligen i relation till beta-1-adrenoreceptorer. En viktig punkt är att med en ökning av dosen av beta-blockerare minskar deras specificitet signifikant och då blockerar även den mest selektiva läkemedlet båda receptorerna. Det är mycket viktigt att förstå att selektiva och icke-selektiva beta-blockerare sänker blodtrycksnivåerna ungefär desamma, men hjärt-selektiva beta-blockerare har betydligt färre biverkningar, de är enklare att kombinera i närvaro av associerade patologier. Typiska högkardiovaskulära läkemedel inkluderar Metoprolol (handelsnamn - Egilok), liksom Atenolol och Bisoprolol. Vissa p-blockerare, bland dem Carvedilol, blockerar inte bara β1 och β2-adrenerge receptorer, utan även alfa-adrenerge receptorer, som i vissa fall lutar i valet av en kliniker i deras riktning.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Vissa beta-blockerare har egen sympatomimetisk aktivitet, vilket också är av stor betydelse. Sådana läkemedel innefattar pindolol och acebutol. Dessa substanser reducerar eller väsentligen ingen, eller minskas, men inte specifikt, parameter hjärtfrekvens ensam, men blockera ökningen i hjärtfrekvens upprepade gånger uppkommer under fysisk träning eller aktivitet av beta-agonister.

Läkemedel som på något sätt har inre sympatomimetisk aktivitet visas tydligt för bradykardi i olika grad.

Det bör också noteras att användningen av beta-blockerare med BCMA vid kardiologisk praxis har minskat tillräckligt. Dessa läkemedel blir relevant, som regel, för behandling av okomplicerad hypertoni (detta inkluderar även högt blodtryck under graviditeten - oxprenolol och Pindolol).

Hos patienter med angina är användningen av denna undergrupp väsentligt begränsad, eftersom de är mindre effektiva (i förhållande till p-adrenerge blockerare utan VSMA) i termer av att tillhandahålla negativa kronotropa och badmotropa effekter.

Betablockerare med BCMA ska inte användas till patienter med akut koronarsyndrom (förkortad ACS) och hos patienter efter postinfarkt på grund av den höga risken för ökade kardiogena komplikationer och mortalitet jämfört med beta-adrenerge blockerare utan BCMA. Läkemedel med VSMA är inte relevanta vid behandling av personer med hjärtsvikt.

Lipofila läkemedel

Alla lipofila beta-blockerare bör definitivt inte användas under graviditet - denna funktion dikteras av att de i stor utsträckning tränger in i placenta, och redan efter en tid efter administrering börjar de få en oönskade effekt på fostret. Med hänsyn till det faktum att beta-blockerare endast kan användas till gravida kvinnor om risken är flera gånger lägre än den förväntade nyttan, är det inte tillåtet att behandla läkemedelskategorin överhuvudtaget.

Hydrofiler

En av de viktigaste egenskaperna hos hydrofila läkemedel är deras längre halveringstid (t.ex. atenolol utsöndras i 8-10 timmar), vilket ger dem möjlighet att tilldela 2 gånger per dag.

Men det finns en annan funktion här - med tanke på att huvudbelastningen under borttagningen faller på njurarna, är det inte svårt att gissa att personer som drabbats av detta organ under en stadigt ökad tryck inte borde ta droger från denna grupp.

Senaste generationen beta-blockerare

Gruppen av beta-blockerare innehåller för närvarande mer än 30 föremål. Behovet av att inkludera dem i behandlingsprogrammet för hjärt-kärlsjukdomar (kort för CVD) är uppenbart och bekräftas av statistiska uppgifter. Under de senaste 50 åren av hjärtklinisk praxis har beta-blockerare haft en stark ställning i att förebygga komplikationer och vid farmakoterapi av olika former och stadium av hypertoni, kranskärlssjukdom, CHF, metaboliskt syndrom (MS) samt olika former av takyarytmier av både ventrikulära och supraventrikulära ursprungsformer.

I enlighet med kraven på allmänt accepterade standarder, i alla okomplicerade fall, börjar läkemedelsbehandling av hypertoni från beta-blockerare och ACE-hämmare, vilket ofta minskar risken för AMI och andra kardiovaskulära olyckor av olika ursprung.

Bakom kulisserna tros det att de bästa beta-blockerarna idag är läkemedel som bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinat och nebivolol.

Tänk på att endast den behandlande läkaren har rätt att utse en beta-blockerare.

Och i alla fall rekommenderas att du bara väljer mediciner från en ny generation. Alla experter är överens om att de medför minimala biverkningar och hjälper till att klara uppgiften, vilket inte leder till försämrad livskvalitet.

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Läkemedel från denna grupp används aktivt vid behandling av både GB och symptomatisk hypertoni, liksom takykardier, bröstsmärta och jämn förmaksfibrillering. Men innan man tar det, bör man dra några ganska tvetydiga egenskaper hos dessa läkemedel:

• Betablockerare (förkortad BAB) hämmar kraftigt sinusnodens förmåga att generera pulser som leder till en ökning av hjärtfrekvensen och därigenom orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden under 50 minuter. Denna bieffekt är mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.
• Var uppmärksam på det faktum att drogerna i denna grupp med hög grad av sannolikhet kan leda till atrioventrikulär blockad av varierande grad. Dessutom minskar de kraftigt hjärtkollisionerna, det vill säga de har också en negativ badmotropisk effekt. Den senare är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper.
• BAB lägre blodtryck. Läkemedel i denna grupp orsakar utseendet av den verkliga krampen i perifera kärl. På grund av detta kan en kylning av lemmarna uppträda, om Raynauds syndrom är närvarande, noteras dess negativa dynamik. Dessa bieffekter saknar praktiskt taget läkemedel med vasodilaterande egenskaper.
• BAB minskar signifikant njurblodflödet (med undantag för Nadolol). På grund av försämringen av kvaliteten på perifer blodcirkulation orsakar behandlingen med dessa läkemedel sällan allvarlig generell svaghet.

Angina stress

I de flesta fall är BAB behandling av val för behandling av angina pectoris och hjärtattacker. Observera att dessa läkemedel, till skillnad från nitrater, inte orsakar tolerans alls med långvarig användning. BAB kan väsentligt ackumuleras i kroppen, vilket möjliggör en liten stund att minska dosen av läkemedlet något. Dessutom skyddar dessa verktyg perfekt myokardiet själv, optimering av prognosen genom att minska risken för en manifest av återkommande AMI.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är relativt densamma. Deras val baseras på följande fördelar, varav alla är mycket viktiga:

• effektens varaktighet
• Frånvaron (vid behörig användning) av uttalade biverkningar.
• relativt låg kostnad;
• möjligheten att kombinera med andra droger.

Behandlingsförloppet börjar med en relativt liten dos och ökas gradvis till ett effektivt. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen i vila inte var lägre än 50 per minut, och CAD-nivån föll inte under 100 mm Hg. Art. Efter påbörjandet av den förväntade terapeutiska effekten (upphörande av bröstsmärtans början, normalisering av tolerans minst genomsnittlig träning) reduceras dosen över en viss tidsperiod till det minsta effektiva.

Den positiva effekten av BAB är särskilt märkbar om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, symtomatisk hypertension, glaukom (ökat ögon tryck), förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Preparat från den farmakologiska gruppen BAB i AMI har dubbel fördel. Deras introduktion till / i de första timmarna efter manifestationen av AMI minskar syrebehovet i hjärtmuskeln och förbättrar dess leverans, reducerar signifikant smärta, bidrar till avgränsningen av det nekrotiska området och minskar risken för gastrisk arytmier som utgör en omedelbar fara för människoliv.

Långvarig användning av BAB minskar risken för återkommande hjärtattack. Det har redan blivit vetenskapligt bevisat att införandet av BAB med den efterföljande överföringen till ett "piller" avsevärt minskar dödligheten, risken för cirkulationsstopp och återkommande icke-dödliga kardiovaskulära olyckor med 15%. I händelse av att tidig trombolys utförs i en nödsituation, reducerar BAB inte dödligheten, men minskar risken för att utveckla angina pectoris avsevärt.

När det gäller bildandet av avgränsningszonen av nekros i hjärtmuskeln utövas den mest uttalade effekten av BAB, som inte har inre sympatomimetisk aktivitet. Följaktligen skulle det vara föredraget att använda kardioselektiva medel. De är särskilt effektiva för att kombinera myokardinfarkt med hypertoni, sinus takykardi, postinfarkt angina pectoris och tachysystolisk form av AF. BAB kan ordineras omedelbart när en patient är på sjukhus, förutsatt att det inte finns några absoluta kontraindikationer. Om oönskade biverkningar inte noteras fortsätter behandling med dessa läkemedel minst ett år efter att AMI har lidit.

Kroniskt hjärtsvikt

Betablockerare har multidirektionella effekter, vilket gör dem till ett av de läkemedel som är valbara i denna situation. Nedan är de som har störst värde när de arresterar CHF:

• Dessa läkemedel förbättrar hjärtans pumpfunktion avsevärt.
• Betablockerare minskar den direkta toxiska effekten av norepinefrin.
• BAB minskar hjärtfrekvensen, parallellt med detta leder till förlängning av diastol.
• De har en signifikant antiarytmisk effekt.
• Läkemedel kan förhindra ombyggnad och diastolisk dysfunktion i vänstra kammaren.

Av särskild betydelse var behandlingen av BAB efter den gemensamma teorin som förklarar manifestationen av CHF var neurohormonalteori, enligt vilken den okontrollerade ökningen av neurohormonernas aktivitet orsakar sjukdomsframsteg och ledande roll i detta ges till noradrenalin. Följaktligen är beta-blockerare (det är klart att endast de som inte har sympatisk aktivitet), genom att blockera effekten av detta ämne, förhindrar utvecklingen eller progressionen av CHF.

hypertonisk sjukdom

Betablockerare har länge framgångsrikt använts vid behandling av högt blodtryck. De blockerar det sympatiska nervsystemets oönskade påverkan på hjärtat, vilket underlättar sitt arbete, samtidigt som det minskar behovet av blod och syre. Följaktligen är resultatet av detta en minskning av belastningen på hjärtat, vilket i sin tur leder till en minskning av blodtryckstalet.

Tilldelade blockerare hjälper hypertensive patienter att kontrollera hjärtfrekvensen och används vid behandling av arytmier. Det är mycket viktigt när man väljer en lämplig beta-blockerare för att ta hänsyn till egenskaperna hos droger från olika grupper. Dessutom bör olika biverkningar beaktas.

Så om läkaren följer ett individuellt tillvägagångssätt för varje patient, så kommer han även att kunna uppnå signifikanta kliniska resultat även på beta-blockerare.

Hjärtrytmstörningar

Med tanke på det faktum att en minskning av styrkan i hjärtkontraktioner minskar myokardins syrebehov, används BAB framgångsrikt för följande hjärtrytmstörningar:

• förmaksflimmer och fladder,
• supraventrikulära arytmier,
• dåligt tolererad sinus takykardi,
• Använda droger från denna farmakologiska grupp och ventrikulära arytmier, men här blir deras effektivitet mindre uttalad,
• BAB i kombination med kaliumpreparat har framgångsrikt använts för att behandla olika arytmier som har utlösts av glykosidisk berusning.

Biverkningar

En viss del av biverkningarna orsakas av överdriven verkan hos BAB på hjärt-kärlsystemet, nämligen:

• svår bradykardi (där hjärtfrekvensen sjunker under 45 per minut);
• atrioventrikulärt block
• arteriell hypotension (med nedgång i GARDEN under 90-100 mm Hg. Art.), var uppmärksam på att denna typ av effekter vanligtvis utvecklas vid intravenös administrering av beta-blockerare;
• ökad intensitet av CHF-symtom;
• en minskning av blodcirkulationens intensitet i benen, utsatt för en minskning av hjärtutgången. Denna typ av problem uppträder vanligtvis hos äldre med åderförkalkning av perifera kärl eller manifest endarterit.

Det finns en annan mycket intressant egenskap hos läkemedlets verkan - till exempel, om en patient har ett feokromocytom (godartad binjurtumör), kan beta-blockerare leda till en ökning av blodtrycket på grund av stimulering av a1-adrenoreceptorer och vasospasm hos hemato-mikropulstrationsbädden. Alla andra oönskade biverkningar, på ett eller annat sätt, förknippade med att ta beta-blockerare, är inget mer än en manifestation av individuell intolerans.

Annulleringssyndrom

Om du tar beta-blockerare under lång tid (vilket betyder flera månader eller till och med veckor), och slutar plötsligt ta det, inträffar ett uttagssyndrom. Dess indikatorer kommer att vara följande symtom: hjärtklappning, ångest, angina attacker, förekomsten av patologiska tecken på EKG, och sannolikheten för AMI, och till och med plötslig död, ökar ofta.

Uppenbarelsens syndrom kan förklaras av det faktum att kroppen under mottagningen redan anpassar sig till norepinefrins reducerade effekt - och denna effekt uppnås genom att öka antalet adrenerga receptorer i organ och vävnader. Med tanke på det faktum att BAB sänker omvandlingen av sköldkörtelhormontyroxin (T4) till hormontriiodotyronin (T3), kan vissa manifestationer av abstinenssyndrom (ångest, tremor, hjärtklappning), särskilt uttalad efter avbrytande av Propranolol, bero på ett överskott av sköldkörtelhormoner.

För genomförandet av förebyggande åtgärder för återtagningssyndrom ska de överges gradvis inom 14 dagar - men denna princip är endast relevant om oral medicinering tas.

Betablockerare. Verkningsmekanism och klassificering. Indikationer, kontraindikationer och biverkningar.

Betablockerare, eller beta-adrenerge receptorblockerare, är en grupp läkemedel som binder till beta-adrenerge receptorer och blockerar verkan av katekolaminer (adrenalin och noradrenalin) på dem. Betablockerare tillhör de grundläggande läkemedlen vid behandling av essentiell arteriell hypertoni och högt blodtryckssyndrom. Denna grupp droger har använts för att behandla högt blodtryck sedan 1960-talet, när de först kom in i klinisk praxis.

Discovery history

1948 beskriver R. P. Ahlquist två funktionellt olika typer av adrenoreceptorer - alfa och beta. Under de kommande 10 åren var endast alfa-adrenoreceptorantagonister kända. 1958 upptäcktes dikloisoprenalin, kombinerade egenskaperna hos en agonist och antagonist av beta-receptorer. Han och flera andra uppföljningsdroger var ännu inte lämpliga för klinisk användning. Och först 1962 syntetiserades propranolol (inderal), vilket öppnade en ny och ljus sida vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar.

Nobelpriset i medicin 1988 mottog J. Black, G. Elion, G. Hutchings för utveckling av nya principer för läkemedelsterapi, särskilt för att motivera användningen av beta-blockerare. Det bör noteras att beta-blockerare utvecklades som en antiarytmisk grupp av läkemedel, och deras hypotensiva effekt var ett oväntat kliniskt funn. Inledningsvis betraktades han som en tillfällig, långt ifrån alltid önskvärt åtgärd. Först senare, började 1964, efter publiceringen av Prichard och Giiliam, uppskattades det.

Verkningsmekanismen för beta-blockerare

Verkningsmekanismen för läkemedel i denna grupp beror på deras förmåga att blockera beta-adrenerga receptorer i hjärtmuskeln och andra vävnader, vilket orsakar ett antal effekter som är komponenter i mekanismen för den hypotensiva verkan av dessa läkemedel.

• Minskad hjärtutgång, frekvens och styrka hos hjärtkollisioner, vilket leder till att myokardiell syreförbrukning minskar, antalet collaterals ökar och hjärtblodflödet omfördelas.
• Minskning av hjärtfrekvensen. I detta avseende optimerar diastoler total kranskärlblodflöde och stöder metabolismen av det skadade myokardiet. Betablockerare, "skydda" myokardiet, kan minska infarktzonen och frekvensen av komplikationer vid hjärtinfarkt.
• Reduktion av total perifer resistans genom att minska reninproduktionen av de juxtaglomerulära cellerna.
• Minskar frisättningen av norepinefrin från postganglioniska sympatiska nervfibrer.
• Ökad produktion av vasodilaterande faktorer (prostacyklin, prostaglandin e2, kväveoxid (II)).
• Reduktion av reabsorptionen av natriumjoner i njurarna och känsligheten hos baroreceptorerna av aortabågen och karoten (somnoe) sinus.
• Membranstabiliserande effekt - minskar membranets permeabilitet för natrium- och kaliumjoner.

Tillsammans med antihypertensiva har beta-blockerare följande effekter.

• Antiarytmisk aktivitet, som orsakas av deras inhibering av katekolamins verkan, sänkning av sinusrytmen och minskningen av impulseringshastigheten i det atrioventrikulära septumet.
• Antianginal aktivitet - konkurrenskraftig blockering av beta-1-adrenerga receptorer i myokardiet och blodkärlen, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen, myokardiets kontraktilitet, blodtryck, samt en ökning av längden av diastol och en förbättring av blodflödet i koronar. I allmänhet minskar behovet av hjärtmuskeln för syre, vilket leder till att toleransen för fysisk stress ökar, ischemiens perioder minskar, frekvensen av angina attacker hos patienter med angina angina och postinfarkt angina minskar.
• Antiplatelet förmåga - saktar trombocytaggregation och stimulerar syntesen av prostacyklin i kärlväggendotelet, reducerar blodviskositeten.
• Antioxidantaktivitet, som manifesteras av inhiberingen av fria fettsyror från fettvävnad orsakad av katekolaminer. Minskade syrebehov för ytterligare metabolism.
• Reduktion av venöst blodflöde till hjärtat och cirkulerande plasmavolym.
• Minska insulinsekretionen genom att hämma glykogenolys i levern.
• De har en lugnande effekt och ökar livmoderns kontraktilitet under graviditeten.

Från bordet blir det klart att beta-1 adrenoreceptorer finns övervägande i hjärt-, lever- och skelettmusklerna. Katekolaminer, som påverkar beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerande effekt, vilket resulterar i en ökning av hjärtfrekvensen och styrkan.

Klassificering av beta-blockerare

Beroende på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2 är adrenoreceptorer uppdelade i:

• kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beroende på deras förmåga att lösas upp i lipider eller vatten är beta-blockerare farmakokinetiskt uppdelade i tre grupper.

1. Lipofila beta-blockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). När den används oralt absorberas den snabbt och nästan fullständigt (70-90%) i magen och tarmarna. Förberedelserna av denna grupp tränger in i olika vävnader och organ, liksom genom placentan och blod-hjärnbarriären. I regel föreskrivs lipofila beta-blockerare i låga doser för svår lever- och kongestiv hjärtsvikt.
2. Hydrofila beta-blockerare (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Till skillnad från lipofila beta-blockerare, när de appliceras oralt absorberar de endast 30-50%, är mindre metaboliserade i levern, har en lång halveringstid. Utsöndras huvudsakligen genom njurarna, och därför används hydrofila beta-blockerare i låga doser med otillräcklig njurefunktion.
3. Lipo- och hydrofila beta-blockerare eller amfifila blockerare (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) är lösliga i både lipider och vatten, efter oral administrering absorberas 40-60% av läkemedlet. De upptar en mellanliggande position mellan lipo- och hydrofila beta-blockerare och utsöndras lika av njurarna och leveren. Läkemedel förskrivs till patienter med måttlig nedsatt njur- och leverinsufficiens.

Klassificering av beta-blockerare i generationer

1. Cardione selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiva (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Betablockerare med egenskaperna hos alfa-adrenerga receptorblockerare (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) är läkemedel som är inneboende i mekanismerna för de båda blockeringsgruppernas hypotensiva verkan.

Kardioselektiva och icke-kardioselektiva beta-blockerare är i sin tur indelade i läkemedel med intern sympatomimetisk aktivitet och utan den.

1. Cardioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), tillsammans med den antihypertensiva effekten, reducerar hjärtfrekvensen, ger antiarytmisk effekt, orsakar inte bronkospasm.
2. Kardioselektiva betablockerare med inre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre saktar hjärtfrekvens, inhibera automatik sinusknutan och atrioventrikulär överledning, ge betydande antianginala och antiarytmisk effekt i sinustakykardi, supraventrikulära och ventrikulära arytmier, har liten effekt på beta -2 adrenerga receptorer av broncherna i lungkärlen.
3. Icke-bioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har störst anti-anginal effekt, därför är de oftare förskrivna till patienter med samtidig angina.
4. Icke-bioselektiva beta-blockerare med inneboende sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) blockerar inte bara, utan också delvis stimulerande beta-adrenoreceptorer. Läkemedel i denna grupp minskar hjärtfrekvensen i mindre grad, saktar ned den atrioventrikulära ledningen och minskar myokardiell kontraktilitet. De kan ordineras till patienter med arteriell hypertoni med en mild grad av ledningsstörning, hjärtsvikt och en sämre puls.

Hjärtselektivitet hos beta-blockerare

Kardioselektiva beta-blockerare blockerar beta-1-adrenerge receptorer som finns i hjärnmusklerna, den juxtaglomerulära apparaten i njurarna, fettvävnaden, hjärtledningssystemet och tarmarna. Beta- blockerarnas selektivitet beror dock på dosen och försvinner när höga doser av beta-1-selektiva beta-blockerare används.

Icke-selektiva beta-blockerare agerar på båda typerna av receptorer, på beta-1 och beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer ligger på de släta musklerna i blodkärl, bronki, livmodern, bukspottkörteln, lever och fettvävnad. Dessa läkemedel ökar kontraktil aktivitet hos den gravida livmodern, vilket kan leda till för tidig födsel. Samtidigt är blockaden av beta-2-adrenoreceptorer associerad med negativa effekter (bronkospasm, perifer vasospasm, glukos och lipidmetabolism) av icke-selektiva beta-blockerare.

Kardioselektiva beta-blockerare har en fördel jämfört med icke-kardioselektiva vid behandling av patienter med arteriell hypertoni, bronkial astma och andra sjukdomar i bronkopulmonala systemet, tillsammans med bronkospasm, diabetes, intermittent claudication.

Anvisningar för utnämning:

• essentiell arteriell hypertoni
• sekundär arteriell hypertoni;
• tecken på hypersympatikotoni (takykardi, högt pulstryck, hyperkinetisk typ av hemodynamik);
• samtidig kranskärlssjukdom - ansträngande angina (selektiva röda beta-blockerare, icke-selektiva - icke-selektiva);
• led en hjärtattack, oavsett angina
• hjärtrytmförstöring (förmaks och ventrikulär prematura slag, takykardi);
• subkompenserat hjärtsvikt
• hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenos;
• mitral ventil prolapse;
• risk för ventrikelflimmering och plötslig död;
• arteriell hypertension i preoperativ och postoperativ period;
• Betablockerare är också föreskrivna för migrän, hypertyreoidism, alkohol och drogmissbruk.

Betablockerare: kontraindikationer

Från sidan av kardiovaskulärsystemet:

• bradykardi;
• atrioventrikulärt block 2-3 grader;
• hypotoni;
• akut hjärtsvikt
• kardiogen chock;
• vasospastisk angina

Från andra organ och system:

• bronkial astma
• kronisk obstruktiv lungsjukdom;
• perifer vaskulär stenosjukdom med lemmar-ischemi vid vila.

Betablockerare: biverkningar

Från sidan av kardiovaskulärsystemet:

• minskning i hjärtfrekvensen;
• saktar den atrioventrikulära konduktiviteten
• signifikant minskning av blodtrycket
• reducerad utstötningsfraktion.

Från andra organ och system:

• Andningsorganens störningar (bronkospasm, kränkning av bronkial patency, förvärring av kroniska lungsjukdomar);
• perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kalla extremiteter, intermittent claudication);
• psyko-emotionella störningar (svaghet, dåsighet, minnesförlust, känslomässig labilitet, depression, akut psykos, sömnstörningar, hallucinationer);
• gastrointestinala störningar (illamående, diarré, buksmärta, förstoppning, exacerbation av magsår, kolit);
• uttagssyndrom;
• kränkning av kolhydrat och lipidmetabolism;
• muskelsvaghet, övningsintolerans
• impotens och minskad libido;
• nedsatt njurfunktion på grund av minskad perfusion;
• minskad produktion av tårar, konjunktivit
• Hudsjukdomar (dermatit, utslag, exacerbation av psoriasis);
• fosterhypotrofi.

Betablockerare och diabetes

I diabetes mellitus av den andra typen ges preferens till selektiva beta-blockerare, eftersom deras dismetaboliska egenskaper (hyperglykemi, minskad insulinkänslighet) är mindre uttalade än i icke-selektiva.

Betablockerare och graviditet

Under graviditeten är användningen av beta-blockerare (icke-selektiva) oönskade eftersom de orsakar bradykardi och hypoxemi med efterföljande fetthypotrofi.

Vilka droger från gruppen av beta-blockerare är bättre att använda?

Tala om beta-adrenerge blockerare som en klass av antihypertensiva läkemedel, medför droger som har beta-1-selektivitet (har färre biverkningar), utan inre sympatomimetiska aktiviteter (effektivare) och vasodilaterande egenskaper.

Vilken beta blockerare är bättre?

Nyligen har en beta-blockerare uppträtt i vårt land med den mest optimala kombinationen av alla kvaliteter som behövs för behandling av kroniska sjukdomar (arteriell hypertension och hjärtsjukdom) - Lokren.

Lokren är en original och samtidigt billig beta-blockerare med hög beta-1-selektivitet och den längsta halveringstiden (15-20 timmar), vilket tillåter användning en gång om dagen. Samtidigt har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Drogen normaliserar variationen i den dagliga rytmen av blodtryck, bidrar till att minska graden av morgonblodtrycksökning. Vid behandling av Lokren hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom minskade frekvensen av stroke, förmågan att uthärda fysisk ansträngning ökade. Drogen orsakar inte svaghet, trötthet, påverkar inte kolhydrat och lipidmetabolism.

Det andra läkemedlet som kan särskiljas är Nebilet (Nebivolol). Han upptar en speciell plats i klassen beta-blockerare på grund av dess ovanliga egenskaper. Nebilet består av två isomerer: den första är en beta-blockerare och den andra är en vasodilator. Läkemedlet har en direkt effekt på stimuleringen av syntesen av kväveoxid (NO) genom vaskulärt endotel.

På grund av den dubbla verkningsmekanismen kan Nebilet förskrivas till en patient med arteriell hypertoni och samtidig kronisk obstruktiv lungsjukdom, ateroskleros av perifera artärer, kongestivt hjärtsvikt, svår dyslipidemi och diabetes mellitus.

När det gäller de två sista patologiska processerna finns det idag en betydande mängd vetenskapliga bevis för att Nebilet inte bara påverkar lipid- och kolhydratmetaboliken negativt, men normaliserar också effekten på kolesterol, triglyceridnivåer, blodsocker och glykerade hemoglobin. Forskare associerar dessa egenskaper unika för klassen av beta-blockerare med läkemedlets NO-modulerande aktivitet.

Beta-blockeraravdragssyndrom

Plötslig annullering av beta-adrenoreceptor-blockerare efter långvarig användning, särskilt vid höga doser, kan orsaka symtom som är karakteristiska för ostabil angina, ventrikulär takykardi, hjärtinfarkt och ibland till och med plötslig död. Avdragssyndromet börjar manifestera sig efter några dagar (mindre ofta - efter 2 veckor) efter att ha stoppat beta-adrenoreceptor-blockerarna.

För att förhindra de allvarliga konsekvenserna av avskaffandet av dessa läkemedel bör följa följande rekommendationer:

• stoppa användningen av beta-adrenoreceptorblockerare gradvis i 2 veckor enligt detta schema: den 1: e dag reduceras den dagliga dosen propranolol med högst 80 mg, på den 5: e dagen - med 40 mg, på den 9: e dagen - med 20 mg och den 13 - 10 mg;
• patienter med kranskärlssjukdom under och efter avbrytande av beta-adrenoreceptor-blockerare bör begränsa fysisk aktivitet och vid behov öka dosen av nitrater;
• Personer med kranskärlssjukdom som genomgår bypassoperation i hjärtatartären, avbryter inte beta-adrenoreceptor-blockerare före operation, 2 timmar före operationen föreskrivs en halv dagsdos, under operation administreras inte beta-adrenerge blockerare, utan i 2 dagar. efter administrering intravenöst.

Betablockerare: läkemedelslista

En viktig roll i reglering av kroppsfunktioner är katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och agerar på speciella känsliga nervändar - adrenoreceptorer. Den senare är uppdelad i två stora grupper: alfa- och beta-adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer finns i många organ och vävnader och är indelade i två undergrupper.

När β1-adrenoreceptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, koronararterierna dilaterar, konduktiviteten och automatiken i hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och bildandet av energiökningen.

När β2-adrenoreceptorer är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar, bronkiernas muskler, livmodertonen minskar under graviditeten, insulinutsöndring och fettfördelning ökar. Stimuleringen av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer leder således till mobilisering av alla kroppens krafter för aktivt liv.

Betablockerare (BAB) - en grupp läkemedel som binder beta-adrenerge receptorer och förhindrar att katekolaminer verkar på dem. Dessa läkemedel används ofta i kardiologi.

Verkningsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtkollisioner, sänker blodtrycket. Som ett resultat reduceras syreförbrukningen i hjärtmuskeln.

Diastolen förlängs - en vilodag, avslappning av hjärtmuskeln, under vilken koronärkärlen fylls med blod. Att reducera intrakardiellt diastoliskt tryck bidrar också till förbättring av koronarperfusion (hjärtblodstillförsel).

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt cirkulerande till de ischemiska områdena, vilket resulterar i att toleransen för fysisk aktivitet förbättras.

BAB har antiarytmiska effekter. De inhiberar katecholamins kardiotoxiska och arytmogena verkan, samt förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, försvagad energiomsättning i myokardiet.

klassificering

BAB - en omfattande grupp droger. De kan klassificeras på många sätt.
Kardioselektivitet är läkemedlets förmåga att blockera endast β1-adrenoreceptorer utan att påverka β2-adrenoreceptorerna, vilka är belägna i bronkiets vägg, kärl, livmoder. Ju högre selektiviteten hos BAB, desto säkrare är den att använda vid samtidig sjukdom i andningsorganen och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är emellertid ett relativ koncept. Med utnämningen av läkemedlet i höga doser reduceras selektivitetsgraden.

Vissa BAB har egen sympatomimetisk aktivitet: förmågan att stimulera beta-adrenerge receptorer till viss del. Jämfört med konventionella BAB-preparat sänker sådana läkemedel hjärthastigheten och styrkan i dess sammandragningar leder mindre till utvecklingen av tillbakadragningssyndrom, mindre negativt på lipidmetabolism.

Vissa BAB kan ytterligare expandera kärl, det vill säga har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism genomförs med användning av uttalad intern sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenoreceptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Varaktigheten av åtgärder är oftast beroende av egenskaperna hos BABs kemiska struktur. Lipofila ämnen (propranolol) varar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid, kan ordineras mindre ofta. För närvarande har även långvariga lipofila substanser (metoprolol retard) utvecklats. Dessutom finns BAB med mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Lista över

1. Icke-bioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blockad);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metokor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vågbrytare);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, däck);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerande, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål för prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB långverkande:

5. BAB ultrashort-åtgärd, kardioselektiv:

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Angina stress

I många fall är BABs bland de ledande agenterna för behandling av angina pectoris och förhindrande av attacker. Till skillnad från nitrater orsakar dessa droger inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB kan ackumulera (ackumulera) i kroppen, vilket med tiden tillåter att minska dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa verktyg hjärtmuskeln, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande myokardinfarkt.

Antibiotisk aktivitet hos alla BAB är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnader och andra faktorer.

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektivitet. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen inte är lägre än 50 per minut och den systoliska blodtrycksnivån är minst 100 mm Hg. Art. Efter det att den terapeutiska effekten har påbörjats (släckning av stroke, förbättring av övningstolerans) reduceras dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är inte tillrådligt, eftersom detta ökar risken för biverkningar avsevärt. Med otillräcklig effektivitet av dessa medel är det bättre att kombinera dem med andra droger.

BAB kan inte abrupt avbrytas, eftersom detta kan orsaka abstinenssyndrom.

BAB är särskilt indicerat om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, arteriell hypertension, glaukom, förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidig användning av BAB vid hjärtinfarkt bidrar till begränsningen av hjärtmuskelnekros zon. Samtidigt minskar mortaliteten, risken för återkommande hjärtinfarkt och hjärtstillestånd minskar.

Denna effekt har en BAB utan inre sympatomimetisk aktivitet, det är att föredra att använda kardioselektiva medel. De är speciellt användbara för att kombinera hjärtinfarkt med arteriell hypertension, sinus takykardi, postinfarction angina och tachysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter patientens tillträde till sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha lidit ett hjärtinfarkt.

Kroniskt hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngande angina. Rytmförluster, arteriell hypertension, tachysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kroniskt hjärtsvikt är också skäl för utnämningen av denna grupp av droger.

hypertonisk sjukdom

BABs indikeras vid behandling av hypertoni, komplicerad av vänster ventrikulär hypertrofi. De används också ofta hos unga patienter som leder en aktiv livsstil. Denna grupp av läkemedel är ordinerad för kombinationen av arteriell hypertension med angina pectoris eller hjärtrytmstörningar, såväl som efter hjärtinfarkt.

Hjärtrytmstörningar

BAB används för sådana hjärtrytmstörningar som atrialfibrillering och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier, dåligt tolererad sinus takykardi. De kan också ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet är i detta fall vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Biverkningar

Kardiovaskulärt system

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar sammandragningar i hjärtat och orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden mindre än 50 per minut. Denna bieffekt är signifikant mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Preparat av denna grupp kan orsaka atrioventrikulär blockad av varierande grad. De minskar kraften i hjärtkollisioner. Den sista bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BAB reducerar blodtrycket.

Läkemedel i denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Kall extremitet kan uppstå, Raynauds syndrom försämras. Dessa biverkningar är nästan saknade läkemedel med vasodilaterande egenskaper.

BAB minska njurblodflödet (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer blodcirkulation i behandlingen av dessa medel förekommer ibland en uttalad generell svaghet.

Andningsorganen

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockering av β2-adrenoreceptorer. Denna bieffekt är mindre uttalad i hjärt-selektiva läkemedel. Däremot är deras doser, effektiva mot angina eller hypertoni, ofta ganska höga, medan kardioselektiviteten minskas signifikant.
Användning av höga doser av BAB kan orsaka apné eller tillfälligt upphörande av andning.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, medicinska och livsmedelallergener.

Nervsystemet

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB penetrerar från blodet i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesförlust och depression. I allvarliga fall finns hallucinationer, konvulsioner, koma. Dessa bieffekter är signifikant mindre uttalade i hydrofila BAB, i synnerhet atenolol.

Behandling av BAB kan åtföljas av ett brott mot neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och trötthet.

metabolism

Non-selective BABs hämmar insulinproduktion i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobiliseringen av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodet, som verkar på alfa-adrenoreceptorer. Detta leder till en signifikant ökning av blodtrycket.

Om det är nödvändigt att förskriva BAB till patienter med samtidig diabetes, bör man därför föredra kardioselektiva läkemedel eller ersätta dem med kalciumantagonister eller andra grupper.

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar blodnivåerna av "bra" kolesterol (högdensitetsalfipoproteiner) och ökar nivån av "dåliga" (triglycerider och mycket lågdensitetslipoproteiner). Denna brist är berövad av läkemedel med β1-inre sympatomimetisk och a-blockerande aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andra biverkningar

Behandling av BAB i vissa fall åtföljs av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av sexuell lust. Mekanismen för denna effekt är oklart.

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​symptom på psoriasis. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är undertryckandet av blodbildning med utvecklingen av agranulocytos och trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Om BAB används under lång tid i hög dos, kan en plötslig upphörande av behandlingen utlösa ett så kallat tillbakadragningssyndrom. Det uppenbaras av en ökning av angina attacker, förekomst av ventrikulära arytmier, utveckling av hjärtinfarkt. I mildare fall är abstinenssyndrom åtföljt av takykardi och en ökning av blodtrycket. Återkallelse syndrom inträffar vanligen flera dagar efter att ha stoppat en BAB.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste du följa följande regler:

• avbryta BAB långsamt i två veckor, gradvis minska dosen vid en tidpunkt;
• under och efter avbrytande av BAB, är det nödvändigt att begränsa fysiska aktiviteter och vid behov öka dosen av nitrater och andra antianginalmedel samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontra

BAB är absolut kontraindicerat i följande situationer:

• lungödem och kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulär block II-III grad;
• systolisk blodtrycksnivå på 100 mm Hg. Art. och nedan;
• hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
• dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation för utnämningen av BAB - Raynauds syndrom och perifer artär ateroskleros med utvecklingen av intermittent claudication.

Betablockerare - en beskrivning av drogerna och deras användning

Idag är det svårt att föreställa sig kardiologi utan att använda medel som hör till kategorin beta-blockerare. Dessa läkemedel har visat sig vid behandling av komplexa sjukdomar som högt blodtryck, takykardi, hjärtsvikt. De har visat sig vara effektiva vid behandling av ischemisk hjärtsjukdom och metaboliskt syndrom.

Vad är beta-blockerare?

Denna term hänvisar till drogerna med hjälp av vilka det visar sig att göra en reversibel blockering av? -Adrenerga receptorer. Dessa läkemedel är effektiva vid behandling av högt blodtryck, eftersom de påverkar det sympatiska nervsystemet.

Dessa läkemedel används i stor utsträckning inom medicinen sedan sekstiotalet av förra seklet. Det måste sägas att effekten av behandling av hjärtpatologier på grund av deras upptäckt har ökat avsevärt.

Klassificering av betablockerare

Trots det faktum att alla droger i denna grupp utmärks av möjligheten att blockera adrenoreceptorer, delas de in i olika kategorier.

Klassificering utförs beroende på underarter av receptorer och andra egenskaper.

Selektiva och icke-selektiva medel

Det finns två typer av receptorer - beta1 och beta2. Preparat från gruppen av beta-blockerare som lika påverkar båda arterna kallas icke-selektiva.

Denna kategori innehåller verktyg som nadolol, carvedilol.

De läkemedel vars verkan riktas mot beta1-receptorer, kallad selektiv. Det andra namnet är kardioselektivt.

Dessa verktyg inkluderar bisoprolol, metoprolol.

Det är värt att notera att när dosen ökar minskar läkemedlets specificitet. Och det betyder att det börjar blockera två receptorer samtidigt.

Lipofila och hydrofila läkemedel

Lipofila medel ingår i gruppen av fettlösliga. De tränger lättare in i barriären som ligger mellan cirkulations- och centrala nervsystemet. Leveren är aktivt involverad i behandlingen av sådana droger. Denna grupp omfattar metoprolol, propranolol.

Hydrofila ämnen är lättlösliga i vatten. De bearbetas inte av levern och visas nästan i sin ursprungliga form. Sådana medel har en längre bestående effekt, eftersom de är längre i kroppen. Dessa inkluderar atenolol och esmolol.

Alfa och beta-blockerare

Namnet på alfa-blockerare mottog de läkemedel som tillfälligt avbryter arbetet med? -Adrenoreceptorer. De används ofta som hjälp vid behandling av högt blodtryck.

Betablockerare block? -Adrenoreceptorer. Denna kategori omfattar metoprolol, propranolol.

Concor

Detta läkemedel innehåller en aktiv ingrediens som heter bisoprolol. Det bör hänföras till kategorin metaboliskt neutrala beta-blockerare, eftersom det inte orsakar störningar av lipid- eller kolhydratmetabolism.

Vid användning av detta verktyg ändras inte nivån på glukos och hypoglykemi observeras ej.

Ny generation beta-blockerare

Idag finns det tre generationer av sådana droger. Det är självklart att föredra att använda verktygen i den nya generationen. De behöver bara konsumeras en gång om dagen.

Dessutom är de associerade med ett litet antal biverkningar. Nya beta-blockerare inkluderar karvedilol, mål och prolol.

Hjärttumörer anses vara de farligaste eftersom de inte lätt behandlas. Således är prognosen för hjärnans glioblastom vid det sista utvecklingsstadiet oftast ogynnsamt. Efter att ha läst artikeln kommer du ta reda på varför.

Diabetisk och alkoholisk polyneuropati i avsaknad av adekvat behandling kan orsaka en fullständig förlust av sensation och motorfunktion hos benen. Hur man undviker detta kan hittas här.

Betablockerare

Dessa verktyg används ganska framgångsrikt i olika hjärtsjukdomar.

Med hypertoni

Med hjälp av beta-blockerare är det möjligt att förhindra det sympatiska nervsystemets negativa påverkan på hjärtats arbete. Tack vare detta är det möjligt att underlätta dess funktion, för att minska behovet av syre.

På grund av detta minskar belastningen avsevärt och som ett resultat minskar trycket. I fallet med högt blodtryck anges carvedilol, bisoprolol.

när takykardi

Medlen minskar hjärtfrekvensen av hjärtat. Det är därför som beta-blockerare är förskrivna när det gäller takykardi med en indikator på mer än 90 slag per minut. Det mest effektiva sättet i detta fall är bisoprolol, propranolol.

Med hjärtinfarkt

Med hjälp av beta-blockerare är det möjligt att begränsa nekrosområdet, minska risken för återfall och skydda myokardiet från de toxiska effekterna av hyperkatekolaminemi.

Även dessa läkemedel minskar risken för plötslig död, hjälper till att öka uthålligheten under träning, minska sannolikheten för arytmi och ha en uttalad antianginal effekt.

På den första dagen efter en hjärtinfarkt används anaprilin, vars användning visas de närmaste två åren, förutsatt att det inte finns några biverkningar. Om det finns kontraindikationer ordineras cardioselektiva läkemedel - till exempel kordanum.

Med diabetes

Patienter med diabetes mellitus som lider av hjärtsjukdom, måste använda dessa läkemedel. Man måste komma ihåg att icke-selektiva medel leder till en ökning av det metaboliska svaret på insulin. Det är därför de inte rekommenderas att använda.

Med hjärtsvikt

Dessa läkemedel indikeras för behandling av patienter med hjärtsvikt. Inledningsvis föreskrivs en liten dos medicin, som gradvis ökar. Carvedilol är det mest effektiva medlet.

Instruktioner för användning

struktur

Som en aktiv beståndsdel i sådana preparat används vanligtvis atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol etc.

Hjälpämnen kan vara olika och beror på tillverkaren och form av frisättning av läkemedlet. Stärkelse, magnesiumstearat, kalciumfosfat, färgämnen etc. kan användas.

Verkningsmekanism

Dessa läkemedel kan ha olika mekanismer. Skillnaden ligger i den aktiva substansen som används.

Betablokkers huvudroll är att förhindra katecholamins kardiotoxiska verkan.

Också viktiga är följande mekanismer:

• Antihypertensiv effekt. Förknippad med arresteringen av bildandet av renin och produktionen av angiotensin II. Som ett resultat är det möjligt att frisätta noradrenalin och minska den centrala vasomotoriska aktiviteten.
• Anti-ischemisk effekt. Genom att minska antalet hjärtslag, är det möjligt att minska behovet av syre.
• Antiarytmisk verkan. Som ett resultat av direkt elektrofysiologisk verkan på hjärtat är det möjligt att minska sympatiska effekter och myokardiell ischemi. Också med hjälp av sådana substanser är det möjligt att förhindra hypokalemi inducerad av katekolaminer.

Enskilda droger kan ha antioxidantegenskaper, hämmar proliferationen av vaskulära glattmuskelceller.

Indikationer för användning

Sådana läkemedel ordineras vanligtvis för:

• ischemi;
• arytmi;
• hypertoni;
• hjärtsvikt
• förlängt QT-syndrom.

Användningsmetod

Innan du tar läkemedlet, var noga med att informera läkaren om du är gravid. Lika viktigt är det faktum att man planerar en graviditet.

Dessutom bör en specialist vara medveten om förekomsten av sådana patologier som arytmi, emfysem, astma, bradykardi.

Betablockerare tas med mat eller omedelbart efter det. På grund av detta är det möjligt att minimera de möjliga biverkningarna. Medicinernas varaktighet och frekvens bör bestämmas uteslutande av en specialist.

Under användning är det ibland nödvändigt att övervaka puls. Om du har noterat att dess frekvens är under den indikator som krävs, ska du genast informera läkaren.

Det är också mycket viktigt att iakttas regelbundet av en specialist som kan utvärdera effektiviteten av den föreskrivna behandlingen och dess biverkningar.

En pressande huvudvärk i templen kan vara ett symptom på ett brett spektrum av sjukdomar, så ett besök hos läkaren ska inte skjutas upp.

Vad är konsekvenserna av perinatal encefalopati, hur man undviker det och varför det utvecklas, kommer artikeln att berätta.

En hypofysör är en sällsynt och oftast godartad tumör. Hur det ser ut i bilden kan ses genom att klicka på länken http://gidmed.com/bolezni-nevrologii/opuholi/opuhol-gipofiza.html.

Biverkningar

Läkemedel har en hel del biverkningar:

• Konstant trötthet.
• Minskad hjärtfrekvens.
• Förstöring av astma.
• Hjärtblåsning.
• Svårigheter med fysisk ansträngning.
• Toxiska effekter.
• Lägre LDL-kolesterol.
• Minskat blodsocker.
• Hotet om ökat tryck efter drogmissbruk.
• Hjärtattacker.

Det finns villkor där användningen av sådana droger är ganska farlig:

• diabetes;
• depression;
• obstruktiv lungsjukdom;
• perifer arteriella störningar;
• dyslipidemi;
• dysfunktion i sinusnoden, utan symptom.

Kontra

Det finns också kontraindikationer för användningen av sådana medel:

• Bronkial astma
• Individuell känslighet.
• Atrioventrikulärt block andra eller tredje graden.
• Bradykardi.
• Kardiogen chock.
• Sick sinus syndrom.
• Patologi av perifera artärer.
• Lågt tryck

Interaktion med andra droger

Vissa läkemedel kan interagera med beta-blockerare och öka deras effekt.

Du måste informera din läkare om du tar:

• Fonder från ARVI.
• Läkemedel för behandling av högt blodtryck.
• Medel för behandling av diabetes, inklusive insulin.
• MAO-hämmare.

Släpp formulär

Sådana droger kan framställas i form av tabletter eller injektionsvätska.

Förvaringsförhållanden

Dessa läkemedel bör lagras vid en temperatur som inte överstiger 25 grader. Detta bör ske på ett mörkt ställe, utom räckhåll för barn.

Dosöverdosering

Det finns tydliga tecken på överdosering:

• yrsel, förlust av medvetande
• arytmi;
• plötslig bradykardi;
• akrozianoz;
• koma, konvulsiv tillstånd.

Beroende på symtomen är följande läkemedel förskrivna som första hjälpen:

• Vid hjärtsvikt föreskrivs diuretika, såväl som hjärtglykosider.
• Vid reducerat tryck föreskrivs adrenalin och mezaton.
• När bradykardi visar atropin, dopamin, dobutamin.
• Vid bronkospasm används isoproterenol och aminofyllin.

Betablockerare och alkohol

Alkoholhaltiga drycker kan minska de positiva effekterna av beta-blockerare. Det är därför inte rekommenderat att dricka alkohol under behandlingens gång.

Betablockerare och graviditet

Atenolol och metoprolol anses vara säkraste under denna period. Vidare föreskrivs dessa medel som regel endast under graviditetens tredje trimester.

Man bör komma ihåg att sådana droger kan orsaka fostrets tillväxtnedgång - speciellt om de tas under graviditetens första och andra trimester.

Avbryt beta-blockerare

Abrupt avbrytning av något läkemedel är mycket oönskat. Detta beror på det ökade hotet om akuta hjärtsjukdomar. Detta fenomen kallas "abstinenssyndrom".

Som ett resultat av abrupt avbrytning kan blodtrycket öka avsevärt och även hypertensiv kris utvecklas.

Hos personer med angina kan intensiteten i angiologiska episoder öka.

Patienter med hjärtsvikt kan klaga på symptom på dekompensation. Därför bör dosreduktionen utföras gradvis - detta genomförs inom några veckor. Det är mycket viktigt att övervaka patientens hälsotillstånd.

Hur man behandlar neuralgi hos ansiktsnerven är en svår fråga och det är värt att fråga en läkare. Mer information om sjukdomen i sig kommer att hjälpa vår artikel.

I den moderna världen medföljer ofta oro och spänningar oss bokstavligen vid varje tur. Vilka tabletter kan användas för att minska effekterna här.

Lista över använda droger

De bästa beta-blockerarna idag är:

• bisoprolol;
• karvedilol;
• metoprololsuccinat;
• nebivolol.

Dock ska endast en läkare ordinera en beta-blockerare. Och det rekommenderas att välja en ny generation droger.

Enligt patientrecensionerna är det moderna läkemedel, betablockerare av en ny generation som orsakar minimala biverkningar och hjälper till att hantera problemet utan att leda till försämring av livskvaliteten.

Var kan jag köpa beta-blockerare

Betablockerare kan köpas på apoteket, men vissa läkemedel säljs endast på recept. Det genomsnittliga priset på beta-blockerar piller är ca 200-300 rubel.

Vad kan ersätta beta-blockerare

Vid det inledande skedet av behandlingen rekommenderar läkare inte att ersätta beta-blockerare med andra läkemedel. Om du gör det själv, finns det en allvarlig risk för hjärtinfarkt.

När patienten känns bättre kan du gradvis minska dosen. Detta bör dock ske under konstant medicinsk övervakning. Endast en specialist kan välja en lämplig ersättning för beta-blockeraren.

Detta kommer att göra det möjligt för dig att inte bara hantera symtomen på patologi, utan också att inte skada din egen hälsa.

Videon gör det möjligt för dig att förstå bättre betablockerare som tar behandling av hjärt-kärlsjukdomar:

2 kommentarer

Alexander

Välkommen! 27 år, sätta högt blodtryck, tryck upp till 160 till 90 ensam, kardiologen ordinerat bisoprolol 2 gånger om dagen för 5 mg, frågan hur lång tid att dricka sa länge utan några specifika uppgifter. Den behandlande läkaren (neurolog) sa att dricka en månad och sluta, och om det igen finns högt blodtryck, fortsätt sedan och om igen utan några specifika uppgifter. Läkemedlet normaliserade snabbt trycket till 120 med 70. Hjärtfrekvensen föll samtidigt till 60, men ofta hände det till 50-55. Inte mycket låg hjärtfrekvens? Ska jag vara uppmärksam på det?

Efter avbrott återvände trycket. Hur mycket ska / kan jag ta bisoprolol? Eller varje månad så kolla stopp mottagning?