Mekanismen för utveckling av tillbakadragande av beta-blockerare och dess förebyggande

Hittills finns det flera grupper av droger som används för att kontrollera blodtrycksnivån (BP). Eftersom hypertoni är ett vanligt problem hos patienter i olika åldrar är sådana läkemedel utbrett. Adrenerge blockerare är populära droger som används för att sänka blodtrycket. Effektiva droger som fungerar selektivt, det vill säga på individuella receptorer. Det ger också mindre risk för biverkningar. Betablockerare skiljer sig åt i deras verkningsmekanism, men de hjälper till att bekämpa symtomen på högt blodtryck.

Eftersom dessa droger används under lång tid kan misslyckande att ta dem orsaka funktionsfel i kroppen. En kraftig ökning av hjärtfrekvensen och en ökning av blodtrycksindikatorer registreras. Ett liknande fenomen beskrivs som uttag av beta-blockerare. För att undvika detta problem används ett speciellt system för att gradvis minska koncentrationen i patientens blod.

Klassificering av betablockerare

Alla medel från denna grupp har en liknande effekt på kroppen. Det manifesterar sig i inverkan på specifika receptorer, så att de senare blir okänsliga för neurotransmittors påverkan. Det är vanligt att skilja mellan två typer av betablockerare:

1. Selektiva ämnen fungerar endast på en typ av synaps. Hos människor finns det två typer av formationer som är känsliga för ökande koncentrationer av katekolaminer. Preparat av denna grupp påverkar endast beta1-adrenoreceptorer, som reglerar hjärtfrekvensen, koronarartärdiametern och intensiteten av glykogenfördelning i levern. Påverkan på dessa strukturer beror på de fördelaktiga effekterna av användningen av droger i denna grupp. Sådan selektivitet minskar möjliga bieffekter av behandling. Denna kategori innehåller "Concor" och "Betalok."
2. Icke-selektiva läkemedel påverkar också beta2-adrenoreceptorer, vars funktion är att korrigera funktionen av bronkier och livmoderns muskler samt att kontrollera frisättningen av insulin. Användningsområdet är större, men är förknippat med ökad risk för biverkningar. Denna grupp innehåller sådana medel som "Anaprilin" och "Carvedilol."

Betablockerare

Drogerna används aktivt i olika sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. Detta beror på deras selektiva effekt på receptorerna.

1. Betablockerare används för att behandla angina, eftersom de hjälper till att förhindra anfall. Vid behandling av denna sjukdom används också nitrater, men de kan orsaka beroendeframkallande. Antikatekolaminmedel kan ackumuleras i blodet, vilket gör det möjligt att gradvis minska dosen utan att minska den terapeutiska effekten. Den mest populära behandlingen för angina pectoris är "Concor" baserat på bisoprolol, liksom "Clophelin" och "Physiotens". Det bör noteras att den senare tillhör olika farmakologiska grupper.
2. Myokardinfarkt - en vanlig sjukdom, livshotande. Användningen av blockerare minskar risken för eventuella komplikationer. Detta uppnås genom att man begränsar nekroszonen när man använder läkemedel i denna grupp, till exempel Nebilet. De kan ordineras vid de första tecknen på hjärtinfarkt. Detta tillvägagångssätt undviker de farliga effekterna och underlättar återhämtningsperioden.
3. Kroniskt hjärtsvikt (CHF) - grunden för utnämning av beta-blockerare. De låter dig normalisera puls och blodtryck. Effektiviteten av användningen av dessa medel undersöks för närvarande. Samtidigt är arteriell hypertoni och hjärtrytmförändringar som är förknippade med CHF indikationer på användningen av metoprololbaserade läkemedel, liksom antianginalläkemedel, som inkluderar trimetazidin.
4. Hypertoni är ett av de främsta användningsområdena för adrenoblockerare. På grund av deras selektiva effekter är det möjligt att undvika de negativa effekter som uppstår när man tar droger från andra grupper, till exempel kalciumantagonister, som Nifedipin tillhör. Den senare kan leda till en stark tryckfall och kardiogen chock. Vid högt blodtryck används även medel som verkar på receptorerna i njurarna. Dessa inkluderar läkemedlet "Lozap". "Indapamid", som också används som ett blodtryckssänkande läkemedel, har en nära inverkan på diuretika.
5. Koronar hjärtsjukdom (CHD) är ofta associerad med utvecklingen av andra kardiogena patologier. Det är därför som användningen av beta-blockerare indikeras för denna sjukdom. De är särskilt effektiva för att komplicera processen med angina pectoris. Läkemedel används i kombination med läkemedel som förbättrar blodets reologiska egenskaper, såsom "Pentoxifylline" och "Cinnarizin", och hjärtglykosider, som inkluderar "Digoxin". Med involvering av hjärnkärl i processen visas användningen av metaboliska medel, till exempel Mildronata.
6. Adrenerge blockerare används för brott mot hjärtrytm av olika ursprung. De, tillsammans med andra antiarytmiska läkemedel, bidrar till normalisering av puls och hjälper till att klara av smärta. Rekommenderade deras kombination med ett sådant verktyg som "Etatsizin."

Biverkningar av beta-blockerare

Trots alla fördelar med användning av droger finns risker för komplikationer. Detta inträffar när den individuella intoleransen av komponenterna i läkemedlet, med felaktig dosering, samt en plötslig vägran att använda den.

Annulleringssyndrom

Eftersom effekten av beta-blockerare är att förhindra att katekolaminreceptorer påverkar motsvarande receptorer, kompenseras denna process när de stoppas. Detta åtföljs av en kraftig ökning av blodtrycket, som kan utvecklas till en hypertonisk kris. Ett sådant tillbakadragningssyndrom uppstår vid missbruk av "Bisoprolol", "Carvedilola" och andra ämnen. I allvarliga fall utvecklas hypoxi. Det ökar risken för angina och hjärtinfarkt. Utan medicinsk korrigering kan sådana komplikationer sluta i döden. Sådana symtom utvecklas med abstinenssyndromet "Metoprolol".

Inte alla läkemedel som används för att bekämpa sjukdomar i hjärt-kärlsystemet kräver en gradvis minskning av doseringen. Detta är inte nödvändigt vid förskrivning av läkemedel som inte har en kumulativ effekt. Till exempel är uttagssyndromet "indapamid" extremt sällsynt och är oftare förknippat med fel i dess användning. Detsamma är känt om drogerna som förbättrar blodcirkulationen i myokardiet och hjärnan. De används som tillägg till primär terapi. Återtagningssyndromet "Tsinnarizina", även om det kan åtföljas av kognitiv nedsättning och migrän, men sådana komplikationer är sällan registrerade.

Förutom beta-blockerare finns det andra läkemedel som används för att bekämpa hjärtproblem som kan orsaka en kraftig ökning av blodtrycket och utvecklingen av hjärtattack eller ischemisk hjärtsjukdom. Dessa inkluderar antianginalmedel. Till exempel kan droger från Nifedipin-gruppen orsaka abstinenssyndrom i form av akut hjärtsvikt och myokardiell ischemi. Detsamma händer med en skarp vägran att använda trimetazidin.

Med utseendet av sådana kliniska tecken utförs symptomatisk behandling med användning av läkemedel som normaliserar blodtrycket. Samtidigt används även antikonvulsiva läkemedel för att behandla uttag som orsakas av avvisandet av mer potenta läkemedel, såsom Corvalol. Idag försöker läkare att överge den rutinmässiga användningen av sådana droger. Detta beror på deras okontrollerade mottagning. Detta tillvägagångssätt påverkar patienternas hälsa negativt. I samband med detta är det faktum att Corvalol är förbjudet för användning i ett antal länder.

I studier som syftade till studier och övervakning av patienter som plötsligt slutade att ta beta-blockerare identifierades flera funktioner samtidigt. För att bedöma de förändringar som inträffade användes en metod för att mäta nivån av norepinefrin i patientens blodplasma. Det bekräftades att koncentrationen av neurotransmittorn minskade gradvis även vid en kraftig övergivande av användningen av droger. Detta tyder på att uttag vid användning av adrenerge blockerare inte är associerad med koncentrationen av katekolaminer i kroppen.

Känsligheten hos respektive receptorer till effekterna av neurotransmittorer utvärderades också. Eftersom drogerna orsakar långvarig dysfunktion hos nervstrukturerna möjliggör en gradvis dosminskning en jämn återhämtning av deras arbete. Med en skarp vägran att använda beta-blockerare är hjärtreceptorer överkänsliga mot effekterna av katekolaminer.

Således leder abrupt uppehåll av användningen av droger till en ökning av nervstrukturernas naturliga känslighet för effekterna av kemiska stimuli. En sådan kaskad av reaktioner och orsakar utvecklingen av abstinenssyndrom, som uppenbaras av ökat tryck och takykardi.

överdos

Fel vid mottagandet av sådana medel påverkar hälsotillståndet negativt. Symtom som yrsel, bradykardi, förändring i normal hjärtritning registreras. Patienter förlorar medvetandet, faller i koma eller lider av konvulsiva fenomen. En sådan klinisk bild är förknippad med allvarlig depression av hjärtat och en kraftig blodtryckssänkning. I sådana fall krävs sjukhusvistelse. Symtomatisk terapi med hjälp av diuretika, hjärtglykosider och läkemedel som återställer myokardiets normala funktion. Krävs för att avbryta drogen som orsakade en liknande reaktion. För att påskynda avlägsnandet av dess metaboliter från blodet är infusionsbehandling.

Dosering av mediciner kräver justering om patienten har en historia av diabetes, sjukdomar i andningsorganen och kognitiva störningar.

Tillvägagångssätt för att avbryta betablockerare

Förekomsten av risk för komplikationer efter att ha nekat att använda droger betyder inte att det inte är nödvändigt att behandla sjukdomar i hjärt-kärlsystemet med hjälp. För att varna för eventuella negativa konsekvenser är det nödvändigt att följa doktors rekommendationer. Betablockerare avbryts gradvis. Först reduceras doserna av de använda läkemedlen. Vissa läkare råder om några veckor för att minska användningsfrekvensen. Under gradvis övergivande av adrenerge blockerare rekommenderas fysiska belastningar och andra åtgärder som kan ge upphov till en kraftig ökning av blodtrycket. Detta tillvägagångssätt kommer att undvika biverkningar och utvecklingen av abstinenssyndrom.

recensioner

Dmitry, 48 år gammal, Saratov

Gick till en läkare om högt blodtryck. Enligt utnämningar drack du "Betacard". Hälsotillståndet har förbättrats, behovet av piller har försvunnit. Men efter slutet av medicinen användes han till sjukhus med en hypertensiv kris. Diagnostiserat uttagssyndrom. Det visade sig att du måste sluta ta drogen gradvis.

Nadezhda, 52 år, Kaliningrad

Jag har diabetes, mot vilken blodtrycket ständigt hoppar. Acceptera "Concor". Läkaren sa att efter kursens slut måste du gradvis minska dosen. Fäster inte riktigt vikt på detta. Som ett resultat av att medicinen stoppades började mitt huvud svimma, mitt hjärta värkade. Det visade sig att det är ett uttagssyndrom. Återigen skärs kursen drogen, men dosen minskar gradvis.

Betablockerare - läkemedel med instruktioner för användning, indikationer, verkningsmekanism och pris

Effekten på adrenoreceptorer av adrenalin och noradrenalin i sjukdomar i hjärtat och blodkärl kan leda till dödliga konsekvenser. I denna situation gör läkemedel som kombineras i grupper av beta-blockerare (BAB) inte bara livet enklare, men förlänger det också. Att studera ämnet BAB kommer att lära dig att bättre förstå din kropp när du blir av med en sjukdom.

Vad är beta-blockerare

Med adrenerge blockerare (adrenolytika) menar vi en grupp läkemedel med en gemensam farmakologisk verkan - neutralisering av adrenalinreceptorerna i blodkärlen och hjärtat. Läkemedel "stänga av" receptorerna som reagerar på adrenalin och noradrenalin, och blockera följande åtgärder:

• skarp förminskning av blodkärlens lumen;
• högt blodtryck;
• antiallergisk effekt
• bronkodilatoraktivitet (expansion av bronkiets lumen);
• ökad blodsocker (hypoglykemisk effekt).

Läkemedel påverkar β2-adrenoreceptorer och β1-adrenoreceptorer, vilket ger motsatt effekt av adrenalin och noradrenalin. De dilaterar blodkärl, sänker blodtrycket, smalar bronkitens lumen och minskar blodsockernivån. När de aktiveras, ökar beta1-adrenerga receptorer frekvensen, styrkan av hjärtkollisioner, kransartärerna dilaterar.

På grund av åtgärden på β1-adrenoreceptorer förbättras hjärtans ledningsförmåga, nedbrytningen av glykogen i levern, bildandet av energi förbättras. När beta2-adrenoreceptorerna är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar och bronkiernas muskler, insulinintesen accelererar och fett bryts ner i levern. Stimulering av beta-adrenoreceptorer med hjälp av katekolaminer mobiliserar alla krafter i kroppen.

Verkningsmekanism

Preparat från gruppen av beta-adrenoreceptor-blockerare minskar frekvensen, styrkan i hjärtkollisioner, minskar trycket, minskar syreförbrukningen i hjärtat. Verkningsmekanismen för beta-blockerare (BAB) är associerad med följande funktioner:

1. Diastol förlängs - på grund av förbättrad koronarperfusion minskar intrakardiellt diastoliskt tryck.
2. Blodflödet omfördelas från normalt cirkulerande blodtillförsel till ischemisk, vilket ökar toleransen för fysisk aktivitet.
3. Antiarytmisk verkan är att undertrycka de arytmogena och kardiotoxiska effekterna, vilket förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, vilket kan förvärra energimetabolismen i myokardiet.

Läkemedelsegenskaper

Nonselektiva och kardioselektiva beta-blockerare kan hämma en eller flera receptorer. De har motsatt vasokonstriktor, hypertoni, antiallergic, bronkodilator och hyperglykemiska effekter. När adrenalin är bunden till adrenoreceptorer uppstår stimulering under påverkan av adrenerge blockerare och sympatomimetisk inre aktivitet ökar. Beroende på typ av beta-blockerare är deras egenskaper utmärkande:

1. Non-selective beta-1,2-blockers: minska perifer vaskulär resistans, myokardiell kontraktilitet. På grund av drogerna i denna grupp förhindras arytmi, njur reninproduktion och tryck reduceras. I de första behandlingsstadierna ökar kärlsignalen, men sedan sänks den till normalt. Beta-1,2-adrenerga blockerare hämmar vidhäftningen av blodplättar, bildandet av blodproppar, ökar sammandragningen av myometriumet, aktiverar rörets rörlighet i matsmältningssystemet. I ischemisk hjärtsjukdom förbättrar adrenoreceptor-blockerare övningstoleransen. Hos kvinnor ökar ej-selektiva beta-blockerare livmoderkontraktilitet, reducerar blodförlust vid arbete eller efter operation, lägre intraokulärt tryck, vilket gör att de kan användas i glaukom.
2. Selektiva (kardioselektiva) beta1-adrenerge blockerare - reducera sinusnodens automatik, minska hjärtklemmens excitabilitet och kontraktilitet. De minskar behovet av myokardiskt syre, undertrycker effekterna av norepinefrin och adrenalin under stressförhållanden. På grund av detta förhindras ortostatisk takykardi, dödlighet vid hjärtsvikt reduceras. Detta förbättrar livskvaliteten hos personer med ischemi, dilaterad kardiomyopati efter stroke eller hjärtinfarkt. Beta1-adrenerge blockerare eliminerar kapillärlumenets inskränkning, med bronkialastma minskar risken för att utveckla bronkospasm, medan diabetes eliminerar risken för att utveckla hypoglykemi.
3. Alfa och beta-blockerare reducerar kolesterol och triglycerider, normaliserar lipidprofilen. På grund av detta minskar blodkärlen, efterbelastningen på hjärtat minskar, blodet i njurarna förändras inte. Alfa-beta-blockerare förbättrar myokardiell kontraktilitet, hjälper blodet att inte förbli i vänster ventrikel efter sammandragning, men att gå helt in i aortan. Detta leder till en minskning av hjärtans storlek, en minskning av graden av dess deformation. Vid hjärtsvikt minskar droger ischemiaattacker, normaliserar hjärtindex, minskar mortaliteten i ischemisk sjukdom eller dilatacakardiomyopati.

klassificering

För att förstå hur droger fungerar är en klassificering av beta-blockerare användbar. De är uppdelade i icke-selektiva, selektiva. Varje grupp är uppdelad i två ytterligare underarter, med eller utan intern sympatomimetisk aktivitet. På grund av en så komplex klassificering har läkare inga tvivel om valet av optimal medicinering för en viss patient.

Genom övervägande verkan på beta-1 och beta-2-adrenoreceptorer

Enligt typ av inflytande på typ av receptorer isoleras selektiva beta-blockerare och icke-selektiva beta-blockerare. Den första agerar endast på hjärtreceptorerna, därför kallas de också cardioselektiva. Icke-selektiva läkemedel påverkar alla receptorer. Icke-selektiva beta-1,2-adrenerge blockerare innefattar Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektiva beta-1-blockerare är bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blockerare inkluderar proxodalol, karvedilol, labetalol.

Genom förmåga att lösa upp i lipider eller vatten

Betablockerare är uppdelade i lipofila, hydrofila, lipohydrofila. Fettlösliga är Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, Hydrofil - Atenolol, Nadolol. Lipofila läkemedel absorberas väl i mag-tarmkanalen, som metaboliseras av levern. Vid njurinsufficiens ackumuleras de inte och genomgår därför biotransformation. Lipohydrofila eller amofofila preparat innehåller acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofila blockerare av beta-adrenoreceptorer är sämre absorberade i mag-tarmkanalen, har lång halveringstid, utsöndras av njurarna. De används företrädesvis hos patienter med nedsatt leverfunktion, eftersom de elimineras av njurarna.

Av generationer

Bland beta-blockerarna avger droger från den första, andra och tredje generationen. Fördelarna med modernare droger, deras effektivitet är högre och de skadliga biverkningarna - mindre. Den första generationen droger inkluderar Propranolol (del av Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Andra generations läkemedel - Atenolol, Bisoprolol (del av Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletter).

Tredje generations beta-blockerare har dessutom en vasodilaterande effekt (släcka blodkärl), det vill säga Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Den första ökar produktionen av kväveoxid, som reglerar avslappningen av blodkärlen. Carvedilol blockerar dessutom alfa-adrenerge receptorer och ökar produktionen av kväveoxid, och Labetalol verkar på alfa- och beta-adrenerga receptorer.

Lista över beta-blockerare

Endast en läkare kan välja rätt läkemedel. Han föreskriver också dosering och frekvens av medicinering. Lista över kända beta-blockerare:

1. Selektiva beta-adrenerge blockerare

Dessa medel fungerar selektivt på receptorerna i hjärtat och blodkärlen och används därför endast i kardiologi.

1.1 Utan intern sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Namnet på det aktiva ämnet

Drogen innehåller den

2. Nonselektiva beta-adrenoblocker

Dessa läkemedel har ingen selektiv effekt, lägre blod och intraokulärt tryck.

2.1 Utan intern sympatomimetisk aktivitet

Namnet på det aktiva ämnet

Drogen innehåller den

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

3. Betablockerare med vasodilaterande egenskaper

För att lösa problemen med högt blodtryck används adrenoreceptorblockerare med vasodilaterande egenskaper. De begränsar blodkärlen och normaliserar hjärtets arbete.

3.1 Utan intern sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Betablockerare - kända droger

4. BAB långverkande

Lipofila beta-blockerare - långverkande läkemedel arbetar längre antihypertensiva analoger, utses därför i en lägre dos och med en minskad frekvens. Dessa inkluderar metoprolol, som finns i tabletter Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers av ultrashort-åtgärd

Cardioselektiva beta-blockerare - ultra-kortverkande läkemedel har en arbetstid på upp till en halvtimme. Dessa inkluderar esmolol, som finns i Breviblok, Esmolol.

Indikationer för användning

Det finns ett antal patologiska tillstånd som kan behandlas med betablockerare. Beslutet om utnämningen görs av den behandlande läkaren på grundval av följande diagnoser:

1. Angina och sinus takykardi. Betablockerare är ofta det mest effektiva botemedlet för att förebygga attacker och behandla angina pectoris. Den aktiva ingrediensen ackumuleras i kroppens vävnader, som stöder hjärtmuskeln, vilket minskar risken för återkommande myokardinfarkt. Läkemedlets förmåga att ackumulera kan du tillfälligt minska dosen. Förmågan att ta emot BAB med angina pectoris ökar med samtidig sinus takykardi.
2. Myokardinfarkt. Användningen av BAB vid hjärtinfarkt leder till begränsningen av hjärtmusklerna. Detta leder till minskad mortalitet, minskar risken för hjärtstillestånd och återkommande myokardinfarkt. Det rekommenderas att använda kardio-selektiva läkemedel. Ansökan är acceptabel att börja omedelbart vid patientens tillträde till sjukhuset. Varaktighet - 1 år efter förekomsten av hjärtinfarkt.
3. Hjärtfel. Utsikterna för användning av BAB för behandling av hjärtsvikt är fortfarande under studie. För närvarande tillåter kardiologer användningen av droger, om diagnosen kombineras med ansträngande angina, arteriell hypertension, rytmförstöring, tachysystologisk form av förmaksflimmer.
4. Hypertension. Människor i ung ålder som leder en aktiv livsstil möter ofta arteriell hypertension. I dessa fall kan en BAB vara ordinerad av en läkare. En ytterligare indikation på utnämningen är en kombination av huvuddiagnosen (hypertoni) med rytmförstöring, ansträngande angina och efter hjärtinfarkt. Överväxt av hypertoni till hypertoni med vänster ventrikulär hypertrofi är grunden för att ta emot BAB.
5. Hjärtfrekvensavvikelser innefattar störningar såsom supraventrikulära arytmier, förmaksfladder och förmaksflimmer, sinus takykardi. För behandling av dessa tillstånd används framgångsrikt droger från gruppen av BAB. En mindre uttalad effekt observeras vid behandling av ventrikulära arytmier. I kombination med kaliummedel används BAB framgångsrikt för behandling av arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Egenskaper av ansökan och antagningsregler

När en läkare beslutar om utnämning av betablockerare, måste patienten informera läkaren om förekomsten av sådana diagnoser som emfysem, bradykardi, astma och arytmi. En viktig omständighet är graviditeten eller misstanke om det. BAB tas samtidigt med mat eller omedelbart efter måltiden, eftersom mat minskar allvaret av biverkningar. Doseringen, dosen och varaktigheten av behandlingen bestäms av den behandlande kardiologen.

Under behandlingen rekommenderas noggrant övervakning av puls. Genom att minska frekvensen under föreskriven nivå (bestämd vid förskrivning av behandlingsschema), måste du informera läkaren. Dessutom är det en förutsättning för effektiviteten av behandlingen (en specialist kan justera dosen beroende på individuella indikatorer), att en läkare iakttar sig under behandlingen. Du kan inte själv avbryta BAB-mottagningen, annars kommer biverkningarna att förvärras.

Biverkningar och kontraindikationer av beta-adrenoblockerare

Utnämningen av BAB är kontraindicerad för hypotension och bradykardi, bronkialastma, dekompenserat hjärtsvikt, kardiogen chock, lungödem, insulinberoende diabetes mellitus. Följande villkor är relativa kontraindikationer:

• kronisk obstruktiv lungsjukdom i frånvaro av bronkospastisk aktivitet;
• perifer vaskulära sjukdomar;
• övergående lameness i nedre extremiteterna.

Funktioner av BAB: s påverkan på människokroppen kan innebära ett antal biverkningar av varierande svårighetsgrad. Patienterna kan uppleva följande fenomen:

• sömnlöshet;
• svaghet;
• huvudvärk;
• andningsfel;
• exacerbation av kranskärlssjukdom
• tarm störning
• mitral ventil prolapse;
• yrsel;
• depression;
• dåsighet;
• trötthet;
• hallucinationer;
• mardrömmar;
• långsam reaktion;
• ångest;
• konjunktivit;
• tinnitus;
• konvulsioner;
• Raynauds fenomen (patologi);
• bradykardi;
• psyko-emotionella störningar;
• förtryck av benmärgshematopoiesis;
• hjärtsvikt
• hjärtklappning;
• hypotoni;
• atrioventrikulärt block
• vaskulit;
• agranulocytos;
• trombocytopeni;
• muskel- och ledvärk
• bröstsmärta
• illamående och kräkningar
• avbrott i levern
• buksmärtor;
• flatulens;
• spasmer i struphuvudet eller bronkierna;
• andfåddhet;
• hudallergier (klåda, rodnad, utslag);
• kalla extremiteter;
• svettning;
• alopeci;
• muskelsvaghet
• minskad libido;
• minskning eller ökning av aktiviteten hos enzymer, blodglukos och bilirubinnivåer;
• Peyronies sjukdom.

Ångra syndrom och hur man undviker det

Med långvarig behandling med höga doser av BAB kan ett plötsligt stopp av behandlingen orsaka abstinenssyndrom. Svåra symptom uppträder som ventrikulära arytmier, angina attacker och hjärtinfarkt. Ljuseffekter uttrycks som en ökning av blodtryck och takykardi. Utdragssyndrom utvecklas efter några dagar efter en behandlingsperiod. För att eliminera detta resultat måste du följa reglerna:

1. Det är nödvändigt att sluta ta BAB långsamt, i 2 veckor, gradvis sänka dosen av nästa dos.
2. Under den gradvisa avbrottet och efter avslutad intag är det viktigt att drastiskt minska fysisk ansträngning och öka nitratintaget (enligt överenskommelse med läkaren) och andra antiangiologiska medel. Under denna period är det viktigt att begränsa användningen av tryckreducerande medel.

Betablockerare: läkemedelslista

En viktig roll i reglering av kroppsfunktioner är katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och agerar på speciella känsliga nervändar - adrenoreceptorer. Den senare är uppdelad i två stora grupper: alfa- och beta-adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer finns i många organ och vävnader och är indelade i två undergrupper.

När β1-adrenoreceptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, koronararterierna dilaterar, konduktiviteten och automatiken i hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och bildandet av energiökningen.

När β2-adrenoreceptorer är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar, bronkiernas muskler, livmodertonen minskar under graviditeten, insulinutsöndring och fettfördelning ökar. Stimuleringen av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer leder således till mobilisering av alla kroppens krafter för aktivt liv.

Betablockerare (BAB) - en grupp läkemedel som binder beta-adrenerge receptorer och förhindrar att katekolaminer verkar på dem. Dessa läkemedel används ofta i kardiologi.

Verkningsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtkollisioner, sänker blodtrycket. Som ett resultat reduceras syreförbrukningen i hjärtmuskeln.

Diastolen förlängs - en vilodag, avslappning av hjärtmuskeln, under vilken koronärkärlen fylls med blod. Att reducera intrakardiellt diastoliskt tryck bidrar också till förbättring av koronarperfusion (hjärtblodstillförsel).

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt cirkulerande till de ischemiska områdena, vilket resulterar i att toleransen för fysisk aktivitet förbättras.

BAB har antiarytmiska effekter. De inhiberar katecholamins kardiotoxiska och arytmogena verkan, samt förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, försvagad energiomsättning i myokardiet.

klassificering

BAB - en omfattande grupp droger. De kan klassificeras på många sätt.
Kardioselektivitet är läkemedlets förmåga att blockera endast β1-adrenoreceptorer utan att påverka β2-adrenoreceptorerna, vilka är belägna i bronkiets vägg, kärl, livmoder. Ju högre selektiviteten hos BAB, desto säkrare är den att använda vid samtidig sjukdom i andningsorganen och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är emellertid ett relativ koncept. Med utnämningen av läkemedlet i höga doser reduceras selektivitetsgraden.

Vissa BAB har egen sympatomimetisk aktivitet: förmågan att stimulera beta-adrenerge receptorer till viss del. Jämfört med konventionella BAB-preparat sänker sådana läkemedel hjärthastigheten och styrkan i dess sammandragningar leder mindre till utvecklingen av tillbakadragningssyndrom, mindre negativt på lipidmetabolism.

Vissa BAB kan ytterligare expandera kärl, det vill säga har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism genomförs med användning av uttalad intern sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenoreceptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Varaktigheten av åtgärder är oftast beroende av egenskaperna hos BABs kemiska struktur. Lipofila ämnen (propranolol) varar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid, kan ordineras mindre ofta. För närvarande har även långvariga lipofila substanser (metoprolol retard) utvecklats. Dessutom finns BAB med mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Lista över

1. Icke-bioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blockad);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metokor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vågbrytare);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, däck);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerande, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål för prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB långverkande:

5. BAB ultrashort-åtgärd, kardioselektiv:

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Angina stress

I många fall är BABs bland de ledande agenterna för behandling av angina pectoris och förhindrande av attacker. Till skillnad från nitrater orsakar dessa droger inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB kan ackumulera (ackumulera) i kroppen, vilket med tiden tillåter att minska dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa verktyg hjärtmuskeln, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande myokardinfarkt.

Antibiotisk aktivitet hos alla BAB är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnader och andra faktorer.

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektivitet. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen inte är lägre än 50 per minut och den systoliska blodtrycksnivån är minst 100 mm Hg. Art. Efter det att den terapeutiska effekten har påbörjats (släckning av stroke, förbättring av övningstolerans) reduceras dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är inte tillrådligt, eftersom detta ökar risken för biverkningar avsevärt. Med otillräcklig effektivitet av dessa medel är det bättre att kombinera dem med andra droger.

BAB kan inte abrupt avbrytas, eftersom detta kan orsaka abstinenssyndrom.

BAB är särskilt indicerat om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, arteriell hypertension, glaukom, förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidig användning av BAB vid hjärtinfarkt bidrar till begränsningen av hjärtmuskelnekros zon. Samtidigt minskar mortaliteten, risken för återkommande hjärtinfarkt och hjärtstillestånd minskar.

Denna effekt har en BAB utan inre sympatomimetisk aktivitet, det är att föredra att använda kardioselektiva medel. De är speciellt användbara för att kombinera hjärtinfarkt med arteriell hypertension, sinus takykardi, postinfarction angina och tachysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter patientens tillträde till sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha lidit ett hjärtinfarkt.

Kroniskt hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngande angina. Rytmförluster, arteriell hypertension, tachysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kroniskt hjärtsvikt är också skäl för utnämningen av denna grupp av droger.

hypertonisk sjukdom

BABs indikeras vid behandling av hypertoni, komplicerad av vänster ventrikulär hypertrofi. De används också ofta hos unga patienter som leder en aktiv livsstil. Denna grupp av läkemedel är ordinerad för kombinationen av arteriell hypertension med angina pectoris eller hjärtrytmstörningar, såväl som efter hjärtinfarkt.

Hjärtrytmstörningar

BAB används för sådana hjärtrytmstörningar som atrialfibrillering och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier, dåligt tolererad sinus takykardi. De kan också ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet är i detta fall vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Biverkningar

Kardiovaskulärt system

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar sammandragningar i hjärtat och orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden mindre än 50 per minut. Denna bieffekt är signifikant mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Preparat av denna grupp kan orsaka atrioventrikulär blockad av varierande grad. De minskar kraften i hjärtkollisioner. Den sista bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BAB reducerar blodtrycket.

Läkemedel i denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Kall extremitet kan uppstå, Raynauds syndrom försämras. Dessa biverkningar är nästan saknade läkemedel med vasodilaterande egenskaper.

BAB minska njurblodflödet (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer blodcirkulation i behandlingen av dessa medel förekommer ibland en uttalad generell svaghet.

Andningsorganen

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockering av β2-adrenoreceptorer. Denna bieffekt är mindre uttalad i hjärt-selektiva läkemedel. Däremot är deras doser, effektiva mot angina eller hypertoni, ofta ganska höga, medan kardioselektiviteten minskas signifikant.
Användning av höga doser av BAB kan orsaka apné eller tillfälligt upphörande av andning.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, medicinska och livsmedelallergener.

Nervsystemet

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB penetrerar från blodet i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesförlust och depression. I allvarliga fall finns hallucinationer, konvulsioner, koma. Dessa bieffekter är signifikant mindre uttalade i hydrofila BAB, i synnerhet atenolol.

Behandling av BAB kan åtföljas av ett brott mot neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och trötthet.

metabolism

Non-selective BABs hämmar insulinproduktion i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobiliseringen av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodet, som verkar på alfa-adrenoreceptorer. Detta leder till en signifikant ökning av blodtrycket.

Om det är nödvändigt att förskriva BAB till patienter med samtidig diabetes, bör man därför föredra kardioselektiva läkemedel eller ersätta dem med kalciumantagonister eller andra grupper.

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar blodnivåerna av "bra" kolesterol (högdensitetsalfipoproteiner) och ökar nivån av "dåliga" (triglycerider och mycket lågdensitetslipoproteiner). Denna brist är berövad av läkemedel med β1-inre sympatomimetisk och a-blockerande aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andra biverkningar

Behandling av BAB i vissa fall åtföljs av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av sexuell lust. Mekanismen för denna effekt är oklart.

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​symptom på psoriasis. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är undertryckandet av blodbildning med utvecklingen av agranulocytos och trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Om BAB används under lång tid i hög dos, kan en plötslig upphörande av behandlingen utlösa ett så kallat tillbakadragningssyndrom. Det uppenbaras av en ökning av angina attacker, förekomst av ventrikulära arytmier, utveckling av hjärtinfarkt. I mildare fall är abstinenssyndrom åtföljt av takykardi och en ökning av blodtrycket. Återkallelse syndrom inträffar vanligen flera dagar efter att ha stoppat en BAB.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste du följa följande regler:

• avbryta BAB långsamt i två veckor, gradvis minska dosen vid en tidpunkt;
• under och efter avbrytande av BAB, är det nödvändigt att begränsa fysiska aktiviteter och vid behov öka dosen av nitrater och andra antianginalmedel samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontra

BAB är absolut kontraindicerat i följande situationer:

• lungödem och kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulär block II-III grad;
• systolisk blodtrycksnivå på 100 mm Hg. Art. och nedan;
• hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
• dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation för utnämningen av BAB - Raynauds syndrom och perifer artär ateroskleros med utvecklingen av intermittent claudication.

För återförsäkring: Betablockerare, deras kontraindikationer och biverkningar

Läkemedel som har till syfte att stimulera beta-adrenoreaktiva system är en grupp läkemedel som kallas beta-blockerare.

Adrenoblockers erkändes officiellt och infördes i medicinsk praxis i mitten av tjugonde århundradet.

Sedan dess har denna klass av antiadrenerga ämnen använts i stor utsträckning och framgångsrikt som en vasodilator, antihypertensiv, antianginal och andra läkemedel.

Funktionerna i den farmakologiska aktiviteten hos beta-blockerare orsakar dock ett antal begränsningar vid utnämningen på grund av förekomsten av kontraindikationer och möjligheten till biverkningar.

Verkningsmekanism och egenskaper

Betablockerare inhiberar specifikt effekterna av sympatiska nervimpulser och sympatomimetiska substanser på beta-adrenerge receptorer.

På grund av den kemiska strukturen orsakar föreningen av beta-blockerare med receptorer en överväldigande, snarare än stimulerande effekt.

Kombinationen av de fysikalisk-kemiska egenskaperna hos olika preparat från denna grupp ger olika egenskaper av inflytande. Betablockerare - antagonister, när de interagerar med receptorer, ger en hämmande effekt.

Ett antal ämnen kombinerar antagonistiska med agonistiska åtgärder och ger dessutom en stimulerande effekt. Antagonister minskar hjärtfrekvensen, försvagar kraften i hjärtkollisioner, hämmar automation och saktar ledning på grund av blockering av nervös överföring.

Cardioselektiv beta-blockerare Atenolol

Läkemedlet med en gemensam effekt kommer inte att påverka hjärtfrekvensen eller ens öka den något. Dessa läkemedel skiljer sig åt i selektiviteten hos effekterna på beta 1 eller beta 2 adrenoreceptorer.

Läkemedel som inriktar sig på beta 1-receptorerna i hjärtmuskeln (Atenolol, Bisoprolol, Nebivolol) anses vara hjärt-selektiva.

Andra samtidigt verka på båda typerna av receptorer - cardiac beta 1-adrenerga receptorer och beta 2-adrenoceptorer luftrör, pankreas, små blodkärlen (propranolol), varigenom de åtföljande återkopplings icke-selektiva blockerare kan vara bronkokonstriktion.

Det finns läkemedel med kombinerade effekter på båda typerna av adrenergichexceptorer - alfa och beta (Carvedilol).

Beroende på lösligheten i medium, adrenolytics är lipofila (Nebivolol, Metoprolol), hydrofila (atenolol) och kombineras med vattenlösliga och lipid (bisoprolol).

Betablockerare har lokalbedövning och antiarytmisk effekt på hjärtat. På grund av hjärtklemmens antianginal effekt behöver den mindre syre. Mekanismen för antiarytmisk effekt beror på eliminering av den arytmogena sympatiska verkan på hjärtens ledande system.

Den hypotensiva effekten är förknippad med ett antal mekanismer: mängden hjärtproduktion minskar, baroreceptorns känslighet minskar, och renin-angiotensinsystemet hämmas i viss utsträckning.

Betablockerare har också ett antal andra influenser:

• hämmar arbetet i centrala nervsystemet;
• stimulera livmoderkontraktilitet
• minska intraokulärt tryck
• förhindra bildandet av glukos i kroppen;
• orsaka vasokonstriktion
• bidra till utvecklingen av insulinresistens etc.

En mängd olika effekter förklarar biverkningarna av att ta beta-blockerare och kontraindikationer till deras syfte, vilket måste beaktas när de används. Vid behandling av kardiologiska sjukdomar bör högt selektiva läkemedel föredras.

Kontraindikationer mot användning av beta-blockerare

I följande sjukdomar och tillstånd är beta-blockerare kontraindicerade:

• sinus bradykardi;
• intraventrikulär blockad ofullständig eller fullständig;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma och andra lungsjukdomar med obstruktivt syndrom;
• signifikanta brott mot perifer arteriell blodflöde;
• graviditet;
• individuell intolerans.

Noggrann recept på denna grupp av läkemedel krävs för diabetes mellitus, måttliga kränkningar av perifer arteriell blodflöde, KOL utan bronkial obstruktion och depressiva tillstånd.

Biverkningar av beta-blockerare

Med läkemedel kan åtföljas av oönskade reaktioner.

De viktigaste biverkningarna när du använder beta-blockerare är direkt relaterade till deras adrenolytiska verkan:

• trötthet, sömnstörningar, depressiva tillstånd på grund av effekten på centrala nervsystemet;
• bradykardi, hypotension, intrakardiell ledningsblockad förklaras av blockaden av adrenoreceptorer i hjärtat;
• bronkospasm genom att blockera adrenerga receptorer i bronch
• illamående, kräkningar, diarré, huvudvärk och yrsel på grund av förgiftning av kroppen från ackumulering av läkemedlet (med nedsatt leverfunktion);
• hypoglykemi på grund av undertryckandet av glukossyntes och bildandet av insulinresistens;
• erektil dysfunktion, Raynauds syndrom, allergiska reaktioner etc.

Så, för att undvika oönskade effekter på centrala nervsystemet kan man föredra vattenlösliga beta-blockerare i stället för fettlösliga, vilka inte kan tränga in i centrala nervsystemet.

Det är möjligt att förhindra utvecklingen av bronkial obstruktion genom att förskriva en lägsta initialdos av läkemedlet med en långsam ökning tills den optimala mängden läkemedel nås.

Använd under graviditet

När graviditet inte ska ta beta-blockerare.

Dessa läkemedel kan påverka fostret negativt genom indirekta och direkta effekter.

Direkt är förknippad med intagandet av läkemedlet i fostrets blodomlopp och genomförandet av en toxisk effekt på den: det finns en hög sannolikhet för en minskning av hjärtfrekvensen, utvecklingen av hypoglykemi och inhibering av centrala nervsystemet.

Indirekt verkar beta-adrenerge blockerare på fostret genom en minskning av uteroplacentalt blodflöde, vilket kan uppträda som försenad fosterutveckling, särskilt när man tar droger i graviditetens 1: a och 2: a trimester. De har också egenskapen att öka livmoderns ton och leda till utveckling av vasokonstriktion.

Används vid diabetes

Begränsning av användningen av beta-blockerare fungerar om patienten har diabetes på grund av den potentiella risken att utveckla ett hypoglykemiskt tillstånd.

Särskilt denna effekt är särdrag för icke-selektiva beta-blockerare.

Läkemedel hämmar bildandet av glukos i kroppen, hjälper till att minska insulinkänsligheten och maskerar kliniska hypoglykemiska tillståndet.

Betablockerare och erektil dysfunktion

När man får beta-blockerare observeras en negativ effekt på effekten - sexuell funktion hämmas, upp till impotens i 1% av fallen.

Den exakta mekanismen för denna effekt är inte tydlig. Den hypotetiska effekten av beta-blockerare på centrala nervsystemet, på hormonerna och på de cavernösa kropparna anses vara en antagen orsak.

Men inte varje läkemedel från denna grupp åtföljs av förekomsten av denna biverkning, vilket gör det möjligt att välja beta-blockerare istället för att vägra använda dem.

Relaterade videor

Om åtgärdsmekanismen och användningen av beta-blockerare i videon:

Betablockerare har ett brett spektrum av kontraindikationer och biverkningar, varav rädsla minskar användningsområdet. Som ett resultat får patienter som har direkta indikationer för förskrivning av blockerare inte dessa mediciner.

Noggrant och noggrant urval av den optimala beta-blockeraren i optimal dos, med hänsyn till de därmed sammanhängande sjukdomarna, ökar frekvensen av deras användning vid kardiologiska sjukdomar och minimerar biverkningar.

Hur man slår högt blodtryck hemma?

För att bli av med högt blodtryck och tydliga blodkärl behöver du.